小柴胡汤由七味药物组成：柴胡，黄芩，半夏，人参(可用党参代替)，生姜，大枣，炙甘草。
柴胡味辛、苦，性微寒，主入肝、胆经。它有三大功能：一是解热作用，主要靠它的辛散之性，所以多被用于治疗外感发热，尤其是发热与恶寒交替出现时;二是解郁作用，柴胡辛散，又入肝胆经，肝胆主管疏通人体的气机，所以柴胡自然能治肝胆气郁之证;三是升阳作用，柴胡为伞形科植物，伞形科植物大多具有轻清上升的特性，能够升提人的阳气，所以小量的柴胡可以治疗阳气的不足或下陷的病症，如胃下垂、子宫下垂、脱肛等等。黄芩味苦性寒，主要入胆与肺经，所以善于清胆热和肺热，性质下沉入里。柴胡与黄芩是小柴胡汤的灵魂药，二者一个性升，一个性降;一个喜外散，一个喜内入;一个喜动，一个喜静。所以二者相配，升降相因，出入相济，动静相合，从而调节人体气机的升降出入、外邪入侵少阳的寒热往来。
剩下的五味药物，是作用于脾胃系统的，其中半夏、生姜主降，可以和胃止呕;人参、甘草、大枣，主升，可以补益脾气，也是有升有降，合在一起，就可以调理人体气机的升降。那么，肝胆病为什么要调理脾胃呢?这是由肝胆与脾胃的密切关系所决定的，肝胆在五行属于木，脾胃在五行属于土，木容易克土，所以肝胆病就容易导致脾胃病，有时肝胆病最先出现的却是脾胃消化系统的症状，往往因脾胃症状的出现而确诊为肝胆病，如乙型病毒性肝炎、胆囊炎、肝癌等就是如此。所以治疗肝胆病，无论有无消化系统的症状，都要加调理脾胃的药物，从而斩断病邪传变的通道，防患于未然，张仲景对此总结为“见肝之病，知肝传脾，当先实脾”。这也是小柴胡汤被大量使用于消化系统疾病的原因所在。
