发布于 2023-11-10 21:58

  药理作用

  (1)作用机制

  莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。

  (2)耐药

  导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

  莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

  (3)对人类肠道菌群的作用

  通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。

  毒理作用

  致癌、致突变

  虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成,但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外,在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性,中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性,而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量(33mg/ml)的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常,然而,小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外,体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之,体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。

  光毒性

  莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其它喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线,显示出可增加紫外线的光致癌作用。

  莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行,在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。

  心电图

  高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用,因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究,导致血药浓度大于16mg/L,引起QT间期延长,但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量(>300mg /kg),可导致血药浓度≥200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的

  30倍),并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。

  关节毒性

  众所周知,喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍,其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍。

  生殖毒性

  用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明,莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(os和iv)和猴子(os)的试验表明,给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内,猴子和兔的流产发生率增多。在大鼠身上,当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时,会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。

盐酸莫西沙星药理毒理相关文章
喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作,对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人,莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限,不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料,该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁,普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮
发布于 2023-11-10 22:11
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食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收
发布于 2023-11-10 22:18
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剂量范围 任何适应症均推荐一次400mg(1片),一日1次。 成年人服用方法 片剂用一杯水送下,服用时间不受饮食影响。 治疗时间 治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道 感染时可按照下列方法: 慢性气管炎急性发作:5天 社区获得性肺炎:10天 急性窦炎:7天 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天 莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程 老年人 老年人
发布于 2023-11-10 22:04
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莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/
发布于 2023-11-10 22:24
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概述 妇科炎症的患者可以选择口服避孕药的方法来改善病情,通过使用口服抗生素药品或者中成药,都能够有效的缓解妇科炎症的症状,避免出现腹部疼痛和身体免疫力低下的现象,有的患者如果出现了妇科炎症,选择盐酸莫西沙星等消炎药进行治疗,可以改善妇科炎症引起的疼痛感,是一定要到医院检查之后,根据医生的建议合理用药。 步骤/方法: 1、 有的患者如果出现了妇科炎症或者流产之后,局部感染发炎的症状,可以选择使
发布于 2022-10-19 12:39
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西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。可用于治疗*****勃起功能障碍(ED)。 1.作用机制 勃起的生理机制涉及性刺激过程中*****海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。 2.药效学 (1)西地那非对*****勃起反应的作用。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)
发布于 2023-11-21 21:39
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通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。
发布于 2023-11-06 12:02
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1.药理:本品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A
发布于 2023-11-11 00:38
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本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感
发布于 2023-11-08 21:03
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叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下
发布于 2023-06-25 05:52
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