牛磺酸是一种含硫氨基酸，存在于动物体内，具有多种药理活性。
(1)强肝利胆作用：豚鼠实验表明，牛磺酸可解除胆汁阻塞，呈利胆作用。牛磺酸和腿酸结合可增加胆汁通透性，并与胆汁的回流有关。牛磺酸还可降低肝脏胆固醇含量，减少胆固醇结石的形成。对肝脏的保护作用。也在动物实验中得到证实，可降低丙氨酸氨基转移酶。
(2)解热与抗炎作用：本品可能通过对中枢5-ht系统或儿茶酚胺系统的作用降低体温，据报道给感染性高热病人日服牛磺酸3.6～4.8g有一定的解热作用。动物实验证明，本品尚有抗葡萄球菌作用，并可能有一定的提高免疫功能的作用。
(3)降压作用;给大鼠、猫、兔的脑室注射牛磺酸，显示有降低血压、减慢心率和调节血管张力等作用。据报道动物脑内牛磺酸代谢失调与高血压有关。
(4)强心和抗心律失常作用：牛磺酸的强心作用可能与ca2+有关，已经发现牛磺酸可调节心肌细胞内ca2+的结合，并可逆转ca2+对心肌的不良影响。双盲试验证明牛磺酸对心功能不全病人有效，服用其它药物未能奏效的24名充血性心力衰竭病人，给服本品4g/日4～8周，有19名获得疗效。如与洋地黄配伍效果更好。
(5)降血糖作用;给兔静脉注射或给狗口服牛磺酸均可出现胰岛素样降血糖作用，作用虽较弱但持续时间较长。实验表明本品的降血糖机制是直接作用于肝和肌细胞膜的胰岛素受体。
(6)其它药理作用：牛碘酸有松弛骨骼肌和拮抗肌强直的作用，曾有报告牛磷酸可用于运动后的抗疲劳。另据报道，局部应用牛磺酸能降低前列腺素引起的眼压升高;缺乏牛磺酸的饮食可使视网膜产生病理变化，最后导致失明，如及时给予牛磺酸在维持眼的正常功能方面可起到重要作用。牛磺酸尚有营养作用，一旦缺乏，可造成儿童发育不良、视力损害和增加癫痫的易感性。
本品可用于急慢性肝炎、脂肪肝、胆囊炎等，也可用于支气管炎、扁桃体炎、眼炎等感染性疾病。感冒、乙醇戒断症状、关节炎、肌强直等可试用本品治疗。
