硝酸甘油片是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),硝酸甘油片与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油片扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,硝酸甘油片作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。
硝酸甘油片动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。硝酸甘油片对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。硝酸甘油片治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
硝酸甘油片用于冠心病心绞痛的治疗及预防,硝酸甘油片也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。