雄激素由睾丸产生,另外,肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性儿童进入青春期后,睾丸开始分泌雄激素,以促进生殖器官的发育,出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲,促进蛋白质合成,减少尿氮排出。
雄激素的主要作用是促进男性生殖器官的形成和第二性征的发育。睾酮与FSH一起促进睾丸曲细精管的发育和精子发生和成熟。睾酮也是附睾、输精管、精囊和前列腺等的发育和成熟所必需的。睾酮进入前列腺后,经5a-还原酶的作用生成活性更强的双氢睾酮。大剂量睾酮使体内睾酮过量,通过反馈机理,首先抑制下丘脑及腺垂体促性腺激素分泌,继而抑制睾丸内雄激素的合成和精子发生。在女性,雄激素与雌激素配合决定体毛、腋毛和阴毛的分布。在卵巢局部产生的雄激素,转变为雌激素后才发挥生理作用。