虎骨酒首载于唐代孙思邈的《备急千金要方》，具有壮筋骨、强腰肾、祛风寒的功能。主治肾虚骨弱，少腹冷痛，行走无力，肩臂疼痛。尤其适于治疗风痹寒痛、四肢拘挛以及肝肾虚损、腰脚软弱无力等症。对气血两虚、肾气不足、饮食不化、胸前疼痛等内科病症亦有奇效，每日饮虎骨酒早晚各三钱或五七钱，还能乌发固齿、轻身壮骨、益寿延年。
中国历代医家在长期的医疗实践中，认识到酒既是兴奋剂，又是较高级的药物。它是用谷物和曲所酿成的流质，其气悍，质清，味苦甘辛，性热。具有散塞滞、开方瘀结、消饮食、通经络、行血脉、温脾胃、养肌肤的功用。可以直接当“药”，治疗关节酸痛、腿脚软弱、行动不利、肢寒体冷、肚腹冷痛等症。亦可在治病开处方中，把某些药物用“酒渍”，或“以酒为使”，来引导诸药迅速奏效。这就使酒与药有机地结合起来，形成了完整的药酒方。
虎骨酒不但能治疗内科、妇科疾病，而且治疗外科疾病也独具风格。王焘《外台秘要》里有“治下部痔疮方”，即“掘地作小坑，烧赤，以酒沃之，纳吴茱萸在内，坐之，不过三度良。”《使琉球录》中也有用药酒治“海水伤裂”的记载：“凡人为海水咸物所伤，及风吹裂，痛不可忍，用蜜半斤，水酒30斤，防风、当归、羌活、荆芥各二两，为末，煎汤浴之，一夕即愈。”
