对消化系统的作用。
(1) 导泻。大黄煎剂有明显的泻下作用,这种作用受温度和时间的影响。其热水浸出液,在酸、碱条件下或50℃减压浓缩,泻下效力 均不受影响。沸水浴常压浓缩,其泻下作用仅为原浸出液的1/3。泻下作用随加热时间的延长而减弱。大黄泻下成分约有20种,包括蒽 醌类和二蒽酮类以及它们的甙类,而主要泻下成分为二蒽酮类化合物—番泻甙。番泻甙A、B、C、D、E、F的泻下活性相似;8-葡萄糖 大黄酸蒽酮的作用也较强;蒽醌类化合物8-葡萄糖芦荟大黄素,芦荟大黄素,大黄酸,8-葡萄糖大黄酸等均较弱;而大黄酚、大黄素、 大黄素甲醚等几乎没有泻下活性。综上所述,以蒽酮或蒽醌的作用较强,其中以二蒽酮—番泻甙的作用最强。泻下机制是大黄的有效成 分口服后,在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发挥泻下作用。进一步研究证明,在哺乳动物消化道菌丛中,99%是厌 氧菌,其中部分细菌如楔形梭状芽胞杆菌 (clostridium sphenoides) ,具有β-葡萄糖甙酶活性,在与番泻甙一起培养时,番泻甙A量随细 菌生长不断减少,同时,8-葡萄糖大黄酸蒽酮则增加,12小时达高峰,此后迅速减少,而产生与之相当的摩尔浓度的番泻甙元A。从而认 为蒽醌葡萄糖甙的二聚体-番泻甙在还原酶作用下,裂解成单体8-葡萄糖大黄酸蒽酮,再经β-葡萄糖甙酶水解成大黄酸蒽酮,继续氧化 成番泻甙元。上述代谢物可直接刺激大肠局部或粘膜下神经丛,使蠕动加强,同时通过抑制Na+、K+-ATP酶而抑制水分的吸收 (较正 常时增加45%) ,产生容积性致泻作用。大黄泻下作用的另一个途径是番泻甙由小肠吸收后,经肝脏转化为甙元,再刺激骨盆神经丛而 引起大肠蠕动致泻,同时一部分以原型或甙元随血运到大肠,刺激粘膜下神经丛及更深部肌肉的神经丛,或奥厄巴赫神经丛,而使肠运 动亢进,引起泻下。