(1)天然青霉素：青霉素G干扰敏感细菌细胞壁的合成，是细菌繁殖期的杀菌剂，对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌属除淋病奈瑟氏菌外，作用较小。主要由肾脏排泄，24小时内约60%～80%自尿中排出，肌注100万u后尿中浓度可达1000LL/mL，较血中高约1000倍。在治疗尿路感染使用青霉素后，一向不易产生抗药性，但对金黄色葡萄球菌例外，它与青霉素反复接触后，能产生大量青霉素酶，使青霉素分解失效。青霉素与磺胺化合物联合使用，对粪肠球菌和厌氧链球菌感染可增强疗效。重症尿路感染伴菌血症，需用大剂青霉素滴注。
(2)半合成青霉素：临床应用有两类。
①耐青霉素酶类：主要用于耐青霉素酶葡萄球菌感染。
甲氧苯青霉素(新青霉素I)：肌肉注射，6～12g/d，分4次，严重者可静脉给药，肌肉注射疼痛，且易引起间质性肾炎。
邻氯青霉素(氯唑青霉素)：口服、肌肉注射或静脉滴注，0。5～0。75g/次，2～4次/d，儿童酌减。
五氮青霉素(噻肪单酰胺素)：一种新的β-酰胺抗生素，毒性小。口服，1～2g/次，3～4次/d。对青霉素过敏者忌用。
②广谱青霉素
氨苄青霉素：对大肠杆菌、变形杆菌、肠球菌作用较强，对绿脓杆菌和产气杆菌无效，能耐酸但不耐酶。口服，0。25～1g/次，4次/d;肌肉注射，0。5～1g/次，4次/日;静脉滴注，2～6g/日，儿童50～100mg/kg。
羟氨苄青霉素：作用比氨苄青霉素强。口服吸收较好，剂量与氨苄青霉素相同。
羧苄青霉素：对绿脓杆菌和变形杆菌作用较强，不耐酶，故单用时易产生耐药，与庆大霉素合用有协同作用，但两药不可混合同时注射，否则庆大霉素将被破坏。肌肉注射，1g/次，4次/d;严重的绿脓杆菌感染，可静脉滴注5～20g/d。
氧哌嗪青霉素：本类青霉素主要应用于绿脓杆菌的感染，作用比氨苄、羧苄和磺苄等青霉素强，毒性比氨基甙类低。用法：肌肉注射或静脉滴注，4～12g/d。
苯咪唑青霉素：主要用于绿脓杆菌、淋病奈瑟氏菌和脆性类杆菌引起的尿路感染，肌肉注射或静脉滴注。
