抗菌治疗是泌尿系感染的主要治疗措施。尿略感染治疗的目标就是以最小的副反应、最少的细菌耐药、最低廉的费用来获得最佳的治疗效果。同时，也为预防或治疗败血症，减轻全身或局部症状，清除隐藏在生殖道和肠道内的病原体，预防远期后遗症。治疗尿感的常用抗菌药物有磺胺类、β内酰胺类、氨基糖苷类以及喹诺酮类。选择抗菌药物时应考虑以下问题：
(1)选用对致病菌敏感的药物：在无尿细莳培养和药敏试验结果之前。宜先选用对革兰阴性杆菌有效的抗生素，如治疗3 d症状仍无改善，则应按药敏试验结果来选择。
(2)抗曲药在尿和肾内的浓度要高：膀胱炎为膀胱的浅层黏膜感染，仅要求抗菌药在尿中有高浓度即可。肾盂肾炎是肾实质深部感染，因此，要求抗菌药在尿液和血液中均有较高的浓度，以保证肾组织内达到较高的有效浓度。对肾盂肾炎，宜选用杀菌剂。氧苄西林、头孢菌素类以及氨基糖苷类在血中浓度较高，且对常见的尿感细菌有效，故为临床医师常用。现在认为选用甲氧苄啶+磺胺甲恶唑或氟喹诺酮类要优于β一内酰胺类抗生素，它们都可以存尿道中达到较高浓度，足以杀灭常见的大肠杆菌和其他的尿路病原体(肠球菌除外);同时它们的抗菌谱对胃肠道和尿道的正常菌落群没有影响，这些菌落可以抵抗主要的尿道病原体。相比之下，β一内酰胺类药物，如氧苄西林会将尿道的自然菌群和致病性大肠杆菌一起清除。但同时需要指出的是，自20世纪90年代以来，耐药细菌感染明显增加，特别是对于甲氧苄啶+磺胺甲恶唑。
(3)选用肾毒性小的抗菌药物：尿感的治疗应尽可能避免使用有肾毒性的抗生素，特别是伴有肾功能不全的患者尤应注意。下面是目前常用抗生素的肾毒性情况：
具有强肾毒性的抗生素：杆菌肽、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E及新霉素等。
具有中度肾毒性的抗生素：四环素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星及第二代头孢菌素等。
具有轻度肾毒性的抗生素：第一代头孢菌素如头孢唑林等。
