替肟扎尼能治疗转移性肾癌吗？

　　替肟扎尼（Tivozanib）是一种口服制剂，为选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其以全部3种VEGFR亚型为靶体，且具有较长的半衰期。在II期试验中Tivozanib显示出良好的药物活性和耐受性。总体反应率为24.0％（95％CI，19％~30％），中位无进展生存期为11.7个月（95％CI，8.3-14.3个月）。最常见的3、4级治疗相关不良事件为高血压（12.0％）。2012年美国临床肿瘤学会（ASCO）会议报告了一项III期临床试验，比较了Tivozanib与索拉非尼用于未经治疗的或曾接受系统性非VEGF靶向治疗或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂治疗的转移性肾癌患者，但结果目前尚未完整公布。70.0％未经治疗的患者接受治疗后，Tivozanib组中位无进展生存期为12.7个月，索拉非尼组则为9.1个月（HR= 0.756；95％ CI: 0.580～0.985）。对于所有患者群体，Tivozanib组与索拉非尼组的客观反应率分别为33.0％和23.0％。Tivozanib最常见的不良事件（所有等级≥3级）为高血压（46.0％/26.0％）、腹泻（22.0％/2.0％）、乏力18.0％/5.0％）和中性粒细胞减少症（10.0％/2.0％）。然而，随后的最终总生存分析显示，Tivozanib治疗组患者的总生存并未超过索拉非尼治疗的患者，因此，美国FDA最终未能批准Tivozanib治疗转移性肾癌。