睪丸素具有維持肌肉強度及質量、維持骨質密度及強度、提神及提升體能等作用。睪酮會影響許多身體系統和功能，包括：血生成、體內鈣平衡、骨礦化作用、脂代謝、糖代謝和前列腺增長。它是主要的男性性激素及同化激素。不論是男性或女性，它對健康及有著重要的影響，包括增強性慾、力量、免疫功能、對抗骨質疏鬆症等功效。據統計，成年男性分泌睪酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。睪丸素也是男孩好動、好競爭、敢冒險，渴望成為最強壯、最勇敢、最堅強的男子漢的重要原因，對男孩的生長髮育有著至關重要的作用。睪酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取，經歷多年，已經發展了多種不同的醫藥種類。
現時在北美洲睪酮可以有注射式(如環戊丙酸睪酮及庚酸睪酮)、口服的、口頰的及皮膚滲透式的包、膏與凝膠。睪酮最初的用途是治療性腺功能低下症，即太少或沒有自然睪酮分泌的病症。在荷爾蒙補充療法(HRT)下適當地使用睪酮，可以維持血液中睪酮的份量達至正常水平。與其它荷爾蒙一樣，睪酮及其它同化激素除了補充的用法外，亦有其它用法，但相對附帶著更多副作用。
如不育、失去性慾或不舉、骨質疏鬆症、陰莖漲大等。1940年代後期，睪酮更被以抗衰老藥物為招徠，情況與現時的生長激素一樣。利用睪酮的男性化作用，變性男人(即由女性經由變性成為男性)會以睪酮作為荷爾蒙補充療法，以達至一般自然男人的睪酮水平。同樣地，變性女人會使用藥物抑制睪酮的水平，以讓雌激素髮揮效用。
