1.止血作用 主要是縮短出血時間和凝血時間。
2.修復創傷和抗炎作用 對炎症物質的釋放有抑制作用，對於改善微循環、血管通透性等方面都有效。此外還有抑菌作用，能夠防止創傷感染。
3.止痛作用 對於創傷性疼痛、痛經、炎症疼痛都有效果，主要是其抗炎、改善微循環的作用結果。對於心絞痛的緩解，主要與增加心肌營養性血流量相關。此外還有減慢心率、調整血壓、減少心肌耗氧量的作用。
4.增加機體免疫功能和抗腫瘤作用 雲南白藥在內服半小時後起效，2～3小時達峰值，持續時間4小時。
雲南白藥依主治病症和病人情況不同，可以有多種用法與用量。無論內臟病變還是體表創傷，口服是主要的給藥方式。成人每次0.25～0.5克，每日3～4次，用溫開水送服，未出血者用黃酒送服。小兒依年齡減量服用。外敷於病灶時，對於皮膚無損者要注意防止藥物乾燥;皮膚受損者，首先必須徹底清創消毒，清除異物後再依創面敷用。此外對於有些病症可以進行穴位外敷，如神闕穴敷貼治療嬰幼兒秋季腹瀉。紅色保險子為救急所用，通常於急重跌打損傷，用酒送服1粒，輕傷或其他病症不必服用。一般口服1粒，依病情、病程可連續服用。外敷主要用於外傷。
臨床應用
1.複發性口瘡 用雲南白藥粉吹敷潰瘍面，每日2～3次。一般用藥1天症狀即明顯減輕，3天后口腔潰瘍可癒合。
2.咽炎、扁桃體炎 口服雲南白藥，每次0.4克，1日3次。
3.食道炎、賁門炎 咽部、胸骨後有燒灼感，吞嚥食物時隱隱作痛，經胃鏡確診為本病的患者，取純藕粉10克，加水適量調勻，小火煮至糊狀，加雲南白藥粉1克，白糖少許，拌勻內服。或用雲南白藥粉4克、山藥30克，製成糊狀服用，每日2次。服藥採用仰、左側、右側、俯臥等不同姿勢吞服，服後12小時內繼續臥床，勿飲水進食，使藥物均勻地附在食管壁的病變部位充分發揮作用。見效較快者，用藥4天症狀消失。
4.肋軟骨炎 每次用雲南白藥0.5～1克，用白酒或酒精調敷成糊狀塗在患處，並用氧化鋅膠布或傷溼止痛膏固定，每2～3天換藥1次，一般2～4次即可治癒。
5.燒燙傷 每次取雲南白藥粉適量，用白酒或麻油調成稀糊狀，敷於患處，1日3次，有止痛、促進傷口癒合和減少疤痕形成的作用。
6.創面潰瘍 先用雙氧水和生理鹽水清洗創面，除去創面壞死組織及假膜，將雲南白藥粉適量撒在創面，用無菌紗布包紮，隔2天換藥1次。一般用藥1周後即有新鮮肉芽組織生長，潰瘍面逐漸縮小癒合。
7.輸液後靜脈炎 每次取雲南白藥適量，用酒調成糊狀，均勻地攤在無菌紗布上，敷於患處用膠布固定，每天更換1次，直至疼痛消失、患處變軟為止，一般10日可愈。
8. 腮腺炎 取雲南白藥粉適量，用食醋或黃酒調成糊狀，塗於患處，1日2次，2～3日即可見效。
9.宮頸炎 取雲南白藥、氯黴素等量，加凡士林調成膏劑，局部用藥，每天治療1次，適用於輕、中度宮頸糜爛。
10.血栓性外痔 取雲南白藥適量，用酒或75%酒精調成糊狀，塗於患處，每日3～5次，1周左右可愈。尤其適用於初發外痔。
11.褥瘡 將雲南白藥粉溶於75%酒精中調成稀糊狀，用棉籤蘸取糊狀藥液，塗抹患處，每天3～4次。或用紫草油塗搽褥瘡創面再外敷雲南白藥，用無菌紗布覆蓋，隔日換藥1次。
12.帶狀皰疹 帶狀皰疹是一種病毒感染疾病。該病病情反覆，疼痛劇烈，病人甚覺痛苦。用雲南白藥調成糊狀，塗敷患處，每日3～5次，同時口服白藥0.3克，每日4次，連用1～3天開始結痂，疼痛減輕，一般3～8天即可痊癒。
13.凍瘡 將少許雲南白藥均勻撒在凍瘡潰爛面上，若潰爛面較大，可多撒些藥粉，防結痂粘連紗布，同時用消毒紗布包紮;未潰者可用酒調藥粉為糊狀，外敷凍瘡處，同時注意局部保暖。雲南白藥對早期紅斑型凍瘡效果最佳，對水皰型和壞死型亦有明顯效果。
雲南白藥內服、外用，一般無明顯毒副作用。但也有個別人，出現過敏反應和中毒反應。中毒反應與用量有密切關係，1次量不超過0.5克，1日最大劑量不應超過4克。大劑量服用後，會出現噁心嘔吐、面色蒼白、四肢厥冷等反應，嚴重者會導致急性腎功能衰竭。
由於雲南白藥有興奮子宮的作用，可以造成流產，所以孕婦忌用，無論內服外敷。服藥後1日內忌食牛羊肉、豆類及其加工品。嚴重心律失常患者不宜使用。
