成份活性成份：唑來膦酸。
化學名稱：1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1，1-二磷酸-水化物。
化學結構式：
分子式 ：C5H10N2O7P2·H2O
分子量 ：290.11
本品所含輔料為甘露醇、枸櫞酸鈉和注射用水。
性狀本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。
適應症與標準抗腫瘤藥物治療合用，用於治療實體腫瘤骨轉移患者和多發性骨髓瘤患者的骨骼損害。
用於治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。
規格4mg。
用法用量本品不得與含鈣或者其它二價陽離子的輸注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用，應使用與其它藥品分開的輸液管進行單次靜脈輸注。
成人和老年人
推薦劑量為4mg。用100ml 0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液稀釋，進行不少於15分鐘靜脈輸注(見【注意事項】)。
對於 HCM 患者(白蛋白修正的血清鈣≥3.0mmol/l 或 12mg/dl)，應接受單次輸注。白蛋白修正的血清鈣(mg/dL)=患者血鈣(mg/dL)+0.8×[中位血清白 蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。
有關高鈣血癥的再次治療經驗有限。再次治療必須與前一次至少間隔7-10天，同時治療前應監測血肌酐水平。
給藥前必須測試患者的水化狀態，應根據患者的臨床狀態進行給藥。
對骨轉移和多發性骨髓瘤患者，應每隔3-4周給予本品。此外，患者應每天口服500mg鈣和400IU維生素D。
腎功能不全
HCM
對於合併有嚴重腎功能損害的HCM患者，需進行風險利益比的評估之後才可以考慮使用本品進行治療。在以前的臨床試驗中，血清肌酐]400umol/l或]4.5mg/dl的患者未予入組。血清肌酐 [400umol/l或[4.5mg/dl的HCM患者無需調整用藥劑量。
已發生骨轉移的病人
對於多發性骨髓瘤和已發生了骨轉移的實體瘤病人，在開始使用本品治療時，需檢測病人的血清肌酐濃度和肌酐清除率(CrCl)。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式從血清肌酐濃度值計算出來的。在使用澤泰藥物進行治療之前，若患者已經出現了嚴重腎功能不全症狀(其CrCl<30ml/min)，此時，建議按照以下劑量給予澤泰藥物(見【注意事項】)：
CrCl>60ml/min:4.0mg;CrCl 50-60ml/min:3.5mg;CrCl40-49ml/min:3.3mg;CrCl30-39ml/min:3.0mg。
此劑量是根據假設AUS目標值為0.66(mgxhr/l)(CrCl=75ml/min)而進行計算的。使用這種減少劑量的用藥方法，其目的是希望患有腎功能不全的病人能夠達到與肌酐清除率為75ml/min病人一樣的AUC值。
從開始用藥治療之後，在每次給予本品之前，均要對病人的血清肌酐濃度進行測定。一旦發現病人的腎功能出現惡化的情況，則需要停止用藥。在臨床試驗中，對於腎功能惡化的定義是這樣的：
血清肌酐濃度從基線正常值(<1.4mg/dl)升至≥0.5mg/dl的病人;以及血清肌酐濃度從基線異常值(>1.4mg/dl)升至≥1.0mg/dl的病人。
臨床研究中，只有當肌酐水平恢復到基線值的10%範圍內時才繼續本品的治療(見【注意事項】)。重新使用澤泰的藥物劑量應當是以前治療中斷時使用的藥物劑量。
肝功能不全者
由於關於嚴重肝功能不全患者的臨床研究數據有限，因此，對於此類患者沒有特別的建議。
兒童用藥
尚未建立本品對兒童和青少年的安全性和有效性。
使用說明
唑來膦酸 4mg 粉劑和所需溶劑製備成的輸注用溶液僅限於靜脈給藥。首先用安瓿瓶中的 5ml 無菌注射用水將凍乾粉溶解，抽取前溶解必須完全。形成的溶液應進一步 用 100ml 的無鈣輸注溶液(0.9% 氯化鈉溶液或 5%葡萄糖溶液)稀釋。如果先前保存 於冰箱內，那麼，使用前應使溶液恢復到室溫。
配製好的溶液的有效期:室溫下，配製好的溶液的物理和化學性質在 24 小時內穩定。
凍乾粉經無菌溶解和稀釋後，應立即使用。從溶解、稀釋、在 2-8°C冰箱內存儲至最後使用的全過程不應超過 24 小時。
