藥效學
由於吸蟲和絛蟲不以GABA為傳遞遞質，並且缺少受穀氨酸控制的Cl通道，故本類藥物對其無效。哺乳動物的外周神經遞質為乙酰膽鹼，GABA雖分佈於中樞神經系統，但由於本類藥物不易透過血腦屏障，而對其影響極小，因此使用時就比較安全。
本類藥物影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚，但能使蜱減少產卵，反芻獸線蟲蟲卵形狀異常和使絲狀線蟲(雄、雌性)不育。
藥動學
伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例，給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量，t1/2雖然差別不大(分別為2.8天和2.7天)，但羊的血漿濃度較低是由於表觀分佈容積大於牛所致。伊維菌素在犬體內排洩較快(t1/2=1.6～1.8天)。豬的半衰期長達4天。
用美國專用的商品製劑給牛皮下注射(200μg/kg)，由於從注射局部緩慢吸收，而半衰期延長(t1/2=8天)，.48h血藥達峰值，據臨床驅蟲效果觀察，藥效能維持2周。綿羊內服後的半衰期為3～5天，24h後達血藥峰值。
犬內服(100μg/kg)片劑，2～4h內血藥達峰值(40ng/mL)。豬血藥峰值到達時間，內服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度比內服要高得多，通常內
服時的生物利用度僅為注射法的41%。
兩種不同劑型(糊劑和水性微胞專用劑型)的伊維菌素給馬內服，血藥峰值出現時間，
不僅水性微胞製劑(4～5h)比糊劑(15h)快得多，而且生物利用度亦高。(糊劑僅為水性
微胞劑的20%)。
吸收後伊維菌素廣泛分佈於全身組織，並以肝臟和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常
在肝臟中氧化成代謝產物。
伊維菌素在5～6天內經糞便排洩的佔90%以上，經尿排洩僅佔0.5%～2%。
