右佐匹克隆(Esopiclone)是由美國Sepracor公司開發的快速短效非苯二氮卓類鎮靜安眠藥,為佐匹克隆的右旋單一異構體,其父藥佐匹克隆目前已在世界80多個國家和地區上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一個國家上市,但在美國已完成了22個臨床試驗,涉及人群2000人,用於短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50 倍,右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg,左旋體為300mg/kg,而消旋體為850mg/kg。因此本品較已上市的佐匹克隆具有療效強、毒性低等優勢。本品劑量為2.5mg,一日一次。
佐匹克隆是第三代鎮靜
催眠藥物的代表,動物試驗顯示該藥具有鎮靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉鬆弛作用。長期的臨床試驗及應用顯示,佐匹克隆是一個療效確切,不良反應較少的較為理想的鎮靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質量方面與長效苯二氮卓類藥物相似,在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近,服藥後殘餘效應和宿醉現象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是,該藥長期使用無明顯的耐藥現象。長期使用後停藥,本品無明顯的反跳現象,偶見焦慮及停藥當晚入睡困難,而苯二氮卓類藥物撤藥症狀一般可持續到停藥的第三天,且多數苯二氮卓類藥物停藥後反跳性失眠現象很明顯。
右佐匹克隆是佐匹克隆的單一異構體形式。單一異構體藥物的開發是目前國外新藥研發的熱點,一般認為,多數藥物在體內只有其中某一構型發揮與父藥相應的生理作用,另一對應的的構型不具備生理活性甚至在體內產生與預期療效無關的不良反應,單獨開發其活性異構體形式不但可以增強活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應的產生。