鹽酸西布曲明的藥代動力學

　　口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時。經肝臟首過效應，被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5 和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥後3～4小時內可達峰值，服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時，多次給藥後半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。口服藥物經腸道吸收後，可迅速、廣泛地分佈到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥後大約85%(68%～95%)由尿和糞便排洩。M1和M2主要經肝臟排洩;M5和M6主要經腎臟排洩，尿中沒有原形成分。