口服吸收迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750L/h,半衰期為11小時。經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5 和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥後3~4小時內可達峰值,服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態,濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時,多次給藥後半衰期無變化。在治療劑量下,藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。口服藥物經腸道吸收後,可迅速、廣泛地分佈到組織中,肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥後大約85%(68%~95%)由尿和糞便排洩。M1和M2主要經肝臟排洩;M5和M6主要經腎臟排洩,尿中沒有原形成分。
鹽酸西布曲明的藥代動力學
發布於 2023-11-06 12:29
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