(1)天然青黴素：青黴素G干擾敏感細菌細胞壁的合成，是細菌繁殖期的殺菌劑，對革蘭氏陽性菌有較強的抗菌作用，對革蘭氏陰性菌屬除淋病奈瑟氏菌外，作用較小。主要由腎臟排洩，24小時內約60%～80%自尿中排出，肌注100萬u後尿中濃度可達1000LL/mL，較血中高約1000倍。在治療尿路感染使用青黴素後，一向不易產生抗藥性，但對金黃色葡萄球菌例外，它與青黴素反覆接觸後，能產生大量青黴素酶，使青黴素分解失效。青黴素與磺胺化合物聯合使用，對糞腸球菌和厭氧鏈球菌感染可增強療效。重症尿路感染伴菌血症，需用大劑青黴素滴注。
(2)半合成青黴素：臨床應用有兩類。
①耐青黴素酶類：主要用於耐青黴素酶葡萄球菌感染。
甲氧苯青黴素(新青黴素I)：肌肉注射，6～12g/d，分4次，嚴重者可靜脈給藥，肌肉注射疼痛，且易引起間質性腎炎。
鄰氯青黴素(氯唑青黴素)：口服、肌肉注射或靜脈滴注，0。5～0。75g/次，2～4次/d，兒童酌減。
五氮青黴素(噻肪單酰胺素)：一種新的β-酰胺抗生素，毒性小。口服，1～2g/次，3～4次/d。對青黴素過敏者忌用。
②廣譜青黴素
氨苄青黴素：對大腸桿菌、變形桿菌、腸球菌作用較強，對綠膿桿菌和產氣桿菌無效，能耐酸但不耐酶。口服，0。25～1g/次，4次/d;肌肉注射，0。5～1g/次，4次/日;靜脈滴注，2～6g/日，兒童50～100mg/kg。
羥氨苄青黴素：作用比氨苄青黴素強。口服吸收較好，劑量與氨苄青黴素相同。
羧苄青黴素：對綠膿桿菌和變形桿菌作用較強，不耐酶，故單用時易產生耐藥，與慶大黴素合用有協同作用，但兩藥不可混合同時注射，否則慶大黴素將被破壞。肌肉注射，1g/次，4次/d;嚴重的綠膿桿菌感染，可靜脈滴注5～20g/d。
氧哌嗪青黴素：本類青黴素主要應用於綠膿桿菌的感染，作用比氨苄、羧苄和磺苄等青黴素強，毒性比氨基甙類低。用法：肌肉注射或靜脈滴注，4～12g/d。
苯咪唑青黴素：主要用於綠膿桿菌、淋病奈瑟氏菌和脆性類桿菌引起的尿路感染，肌肉注射或靜脈滴注。
