降壓藥的選擇主要取決於藥物對患者的降壓效應和不良反應。對每個具體患者來說，能有效控制血壓並適宜長期治療的藥物就是合理的選擇。在選擇過程中，還應該考慮患者靶器官受損情況和有無糖尿病、血脂、尿酸等代謝異常，以及降壓藥與其它使用藥物之間的相互作用。另一個影響降壓藥選擇的重要因素是患者的經濟承受能力和藥物供應狀況。就目前我國的醫療經濟現狀和較低的治療率而言，儘可能在一般高血壓患者中推薦使用價廉的降壓藥物。首先提高治療率，然後在此基礎上逐步提高控制率。
根據已有的國內外臨床試驗和有關研究證據，從提高降壓療效、減少併發症、改善生命質量的角度，在我國通過降壓治療尤其大幅度地降低腦卒中的發病率與死亡率，臨床醫師可以根據具體患者的病情首先選擇利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，或者由上述藥物組成的固定劑量複方降壓制劑。
利尿劑 利尿劑主要用於輕中度高血壓，尤其在老年人高血壓或併發心力衰竭時。痛風患者禁用，糖尿病和高脂血症患者慎用。小劑量可以避免低血鉀、糖耐量降低和心律失常等不良反應。可選擇使用雙氫氯噻嗪(Hydrochlorothizide)12.5mg， 每日1-2次;吲噠帕胺(Indapamide)1.25-2.5mg，每日1次。呋噻米 (Furosemide)僅用於併發腎功能衰竭時。
β-阻滯劑 β阻滯劑主要用於輕中度高血壓，尤其在靜息時心率較快(80次/分)的中青年患者或合併心絞痛時。心臟傳導阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺病與周圍血管病患者禁用。胰島素依賴性糖尿病患者慎用。可選擇使用美託洛爾(Metoprolol) 50mg，每日1-2次;阿替洛爾(Atenolol)25mg，每日1-2次;比索洛爾(Bisoprolol) 2.5- 5mg，每日1次;倍他洛爾(Betaxolol) 5-10mg，每日1次。β-阻滯劑可用於心衰，但用法與降壓完全不同，應加註意。
鈣拮抗劑 鈣拮抗劑可用於各種程度高血壓，尤其在老年人高血壓或合併穩定型心絞痛時。心臟傳導阻滯和心力衰竭患者禁用非二氫吡啶類鈣拮抗劑。不穩定性心絞痛和急性心肌梗塞時禁用速效二氫吡啶類鈣拮抗劑。優先選擇使用長效製劑，例如非洛地平(Felodipine)緩釋片5-10mg，每日1次;硝苯地平(Nifedipine)控釋片30mg，每日1次;氨氯地平(Amlodipine)5-10mg，每日1次;拉西地平(Lacidipine)4-6mg，每日1次;維 拉帕米(Verapamil)緩釋片120-240mg，每日1次。一般情況下也可使用硝苯地平或尼群地平普通片10mg，每日2-3次。慎用硝苯地平速效膠囊。
血管緊張素轉換酶抑制劑 血管緊張素轉換酶抑制劑主要用於高血壓合併糖尿病 ，或者併發心臟功能不全、腎臟損害有蛋白尿的患者。妊娠和腎動脈狹窄、腎功能衰竭(血肌酐265m mol/L或3mg/dL)患者禁用。可以選擇使用以下製劑：卡託普利(Captopril)12.5-25mg ，每日2-3次;依那普利(Enalapril)10-20mg，每日1-2次;培哚普利(Perindopril)4-8mg，每日1次;西拉普利(Cilazapril)2.5-5mg，每日1次;苯那普利(Benazapril)10-20mg，每日1次;雷米普利(Ramipril)2.5-5mg，每日1次;賴諾普利(Lisinopril)20-40mg，每日1次。
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，例如氯沙坦(Losartan)50-100mg，每日1次，纈沙坦(Valsartan)80-160mg，每日一次。適用和禁用對象與ACE-I同，目前主要用於ACE-I治療後發生乾咳的患者。
