抗菌治療是泌尿系感染的主要治療措施。尿略感染治療的目標就是以最小的副反應、最少的細菌耐藥、最低廉的費用來獲得最佳的治療效果。同時，也為預防或治療敗血症，減輕全身或局部症狀，清除隱藏在生殖道和腸道內的病原體，預防遠期後遺症。治療尿感的常用抗菌藥物有磺胺類、β內酰胺類、氨基糖苷類以及喹諾酮類。選擇抗菌藥物時應考慮以下問題：
(1)選用對致病菌敏感的藥物：在無尿細蒔培養和藥敏試驗結果之前。宜先選用對革蘭陰性桿菌有效的抗生素，如治療3 d症狀仍無改善，則應按藥敏試驗結果來選擇。
(2)抗曲藥在尿和腎內的濃度要高：膀胱炎為膀胱的淺層黏膜感染，僅要求抗菌藥在尿中有高濃度即可。腎盂腎炎是腎實質深部感染，因此，要求抗菌藥在尿液和血液中均有較高的濃度，以保證腎組織內達到較高的有效濃度。對腎盂腎炎，宜選用殺菌劑。氧苄西林、頭孢菌素類以及氨基糖苷類在血中濃度較高，且對常見的尿感細菌有效，故為臨床醫師常用。現在認為選用甲氧苄啶+磺胺甲惡唑或氟喹諾酮類要優於β一內酰胺類抗生素，它們都可以存尿道中達到較高濃度，足以殺滅常見的大腸桿菌和其他的尿路病原體(腸球菌除外);同時它們的抗菌譜對胃腸道和尿道的正常菌落群沒有影響，這些菌落可以抵抗主要的尿道病原體。相比之下，β一內酰胺類藥物，如氧苄西林會將尿道的自然菌群和致病性大腸桿菌一起清除。但同時需要指出的是，自20世紀90年代以來，耐藥細菌感染明顯增加，特別是對於甲氧苄啶+磺胺甲惡唑。
(3)選用腎毒性小的抗菌藥物：尿感的治療應儘可能避免使用有腎毒性的抗生素，特別是伴有腎功能不全的患者尤應注意。下面是目前常用抗生素的腎毒性情況：
具有強腎毒性的抗生素：桿菌肽、兩性黴素B、多黏菌素B、多黏菌素E及新黴素等。
具有中度腎毒性的抗生素：四環素、卡那黴素、妥布黴素、阿米卡星及第二代頭孢菌素等。
具有輕度腎毒性的抗生素：第一代頭孢菌素如頭孢唑林等。
