蒼耳過量服用容易中毒，據初步研究，多數學者認為這與其含毒性蛋白有關，也有部分學者認為毒性物質為蒼耳甙和生物鹼。毒蛋白是一種細胞原漿毒，其毒性可影響到機體的各個系統，常損害肝、心、腎等內臟實質細胞，使之發生混濁、腫脹、壞死，並使毛細血管擴張，血管滲透性增加，引起廣泛性出血。中毒者常因呼吸及循環衰竭而死亡，同時出現消化及神經系統功能障礙，尤以肝臟損害為甚，有的還因出現肝昏迷而迅速死亡，即使治癒，也易留下肝脾腫大的後遺症。通過加熱，能破壞毒蛋白的毒性。
毒性：蒼耳全株均有毒，蒼耳子仁脫脂部分的水浸劑毒性很大。若蒼耳子用量過大(30克以上)或誤食蒼耳子10枚以上，可致中毒。金傳山等按0.2毫升 /10克劑量給小鼠灌腸，每組10只，觀察24小時內小鼠死亡數量。結果生品致小鼠死亡8只，炒品3只，炒後去刺則無死亡。其所作毒性實驗結果證明蒼耳子炒後去刺毒性最小，炒品次之，生品毒性最大。
蒼耳子中毒多在服藥1~3天后發病，吃生蒼耳子者則較快，往往於吃後4~8小時發病。中毒者初見懶動、納呆、噁心嘔吐、腹痛洩瀉或便秘; 重者並見頭暈頭痛、精神萎靡、嗜睡乏力、煩躁不安、兩頰潮紅、口鼻周圍蒼黃;部分患者可見尿少、血尿、蛋白尿或黃疸、轉氨酶升高，甚至昏迷抽搐，心電圖可見心動過緩、心律不齊或束支傳導阻滯，易誤診為腎炎、肝炎或腦膜炎等;危重者煩躁不安、腹脹便血、鼻衄、嘔吐、尿閉、心音微弱、血壓下降、呼吸淺表或深長呈嘆息樣，可因呼吸循環衰竭而死亡。
