发布于 2023-10-30 07:12

  药理毒理

  具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。

  药代动力学

  口服吸收迅速,给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,不依赖于细胞色素 P450代谢,主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢,本品原形药物4~5%、代谢物75%通过尿液排泄,动物试验体内主要分布于肝,胆,肾、脑和消化系统,中枢系统分布很少。

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具多马胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃排,并具有中度催吐作用。【药代动力学】口服吸收迅速给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,本品原形药物4~5%代谢物75%通过尿液排泄,动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统,中枢系统颁布很少
发布于 2023-10-30 07:25
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1.本品可增强乙酰胆碱作用,故在使用时应当注意。 2.使用本品效果不佳时,应避免长期无目的地使用。 儿童用药:儿童服用本品的安全性资料尚未确立,应避免服用。 老年患者用药于老年人的生理功能下降,常易发生不良反应,因此老年人在服用本品后需仔细观察,一旦出现不良反应,需采取减量或停药等措施。
发布于 2023-10-30 07:38
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孕妇及哺乳期妇女用药 1.由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性,对于孕妇或有妊娠可能的妇女,只有确认其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。 2.由于已有报告在动物实验(大白鼠)中向乳汁中转移,因而服用本药物时应当避免哺乳。 儿童用药 尚不明确。 老年用药 由于一般老年患者生理机能低下,容易出现副作用,应当进行充分观察,确认出现副作用时,应当慎重给药、减量或停止给药。
发布于 2023-10-30 07:18
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【不良反应】消化系统:偶尔出现腹泻,腹痛,便秘,唾液分泌增加。神经精神系统:偶见头痛,睡眠障碍等。血液系统:偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状:皮疹发热,瘙痒等。偶出现血BUN,肌酐值升高。沿可见背部疼痛,疲乏,手指发麻,手抖等。 【禁忌症】1对本品成分过敏者禁用。2存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
发布于 2023-10-30 07:32
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肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢,肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效,作用维持1-2小时,肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可
发布于 2023-11-10 00:31
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莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/
发布于 2023-11-10 22:24
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叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下
发布于 2023-06-25 05:52
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健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特
发布于 2024-01-24 16:04
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马来酸依那普利 依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似
发布于 2023-11-10 02:07
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口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M
发布于 2023-11-06 12:29
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