发布于 2024-01-24 16:04

  健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。

  多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显着性差异,提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

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药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性:双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验
发布于 2024-01-24 15:57
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不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。其特定的发生条件是按正常剂量与正常用法用药,在内容上排除了因药物滥用、超量误用、不按规定方法使用药品及质量问题等情况所引起的反应。 服用本品会产生的不良反应有: 服用本药后,个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度,一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。1416例临床研究中未见严重不良反应,偶
发布于 2024-01-24 15:51
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ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇
发布于 2023-11-08 14:48
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肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢,肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效,作用维持1-2小时,肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可
发布于 2023-11-10 00:31
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莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/
发布于 2023-11-10 22:24
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双环醇可清除实验动物细胞内的自由基,保护肝细胞膜和线粒体,减轻肝脏的炎性损伤,防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用,促进肝细胞再生。双环醇片主要的副作用为以下几点: 1.皮肤方面:皮疹。 2.头部方面:会出现头晕、头痛等症状。 3.消化道方面:胃部不适、腹胀。 4.血红蛋白和白细胞计数异常,胆红素和转氨酶升高,血小板下降。 5.其他症状:睡眠障碍等。 服用双环醇片后,个别患者因双环醇片发热毒
发布于 2024-01-24 16:11
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马来酸依那普利 依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似
发布于 2023-11-10 02:07
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药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。 药代动力学 口服吸收迅速,给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,不依赖于细胞色素P450代谢,主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢,本品原形药物4~5%、代谢物75%通过尿液排泄,动物试验体内主要分布于肝
发布于 2023-10-30 07:12
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本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分
发布于 2023-10-21 06:44
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口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M
发布于 2023-11-06 12:29
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