健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。
多次给药与单次给药相比,药代动力学参数无显着性差异,提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。