发布于 2023-11-10 02:07

  马来酸依那普利

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。

  口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内,依那普利吸收和水解程度是相同的。

  在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利,发现放射性物质能通过胎盘。

  叶酸

  叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收,5~20分钟即出现在血中,一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量注射后2小时,即有 20%~30%出现于尿中。

  马来酸依那普利叶酸片

  在I期临床试验中,健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时,依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83~1.1小时,t1/2在0.92~2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8~4.4小时,t1/2在7.47~9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。

马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学相关文章
马来酸依那普利 一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中,马来酸依那普利不良反应的总发生率与安慰剂相似,大多数轻微而短暂,不需终止治疗。 下列不良反应与应用马来酸依那普利片有关。 1.晕眩和头痛较常见。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应,包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。 2.过敏/血管神经性
发布于 2023-11-10 02:00
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马来酸依那普利 1.妊娠 妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕,除非它是挽救母亲生命所必需的,否则应立即停止使用本品。 在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂,与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症,和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢
发布于 2023-11-10 02:13
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药理作用 马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。 叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应
发布于 2023-11-10 01:53
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马来酸依那普利叶酸片与坎地沙坦脂片是两种不同的药物,它们都可以用于降压。坎地沙坦脂片的主要成份为坎地沙坦西酯,马来酸依那普利叶酸片的组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。对不同的疾病,两种药物的使用方法均是不同的。 坎地沙坦脂片的使用方法是口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦西酯,必要时可增加剂量至12mg。马来酸依那普利叶酸片的使用方法也是口服,但是需要根据血压控制情况选择不同规格的
发布于 2023-11-10 02:20
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①给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。依那普利②本品的降压作用在立位与卧位相同,无体位性降压反应。 ③开始用本品治疗前建议停用其他降压药1周。 ④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者,则在停药后立即给予本品最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。 ⑤在手术或麻醉时,服用本品者如发生低血压,可用扩容纠正。 ⑥肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药
发布于 2023-10-27 13:12
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1.各期原发性高血压。 2.肾血管性高血压。 3.各级心力衰竭,对于症状性心衰病人。也适用于,提高生存率、延缓心衰的进展。减少因心衰而导致的住院。 4.预防症状性心衰对于无症状性左心室功能不全病人,适用于延缓症状性心衰的进展,减少因心衰而导致的住院。 5.预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件。适用于减少心肌梗塞的发生率、减少不稳定型心绞痛所导致的住院。
发布于 2023-10-27 13:18
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口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收依那普利后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,降压作用于1小时开始,4~6小时达高峰,按推荐剂量给药,降压作用可维持24小时以上。经肾排泄,口
发布于 2023-10-27 13:05
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【注意事项】 1.症状性低血压1.1症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人.服用马来酸依那普利的高血压病人.由于利尿剂治疗、饮食限盐.透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足.则较可能发生低血压(请参阅药物的相互作用和副作用)。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中.曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人.发生的可能性最大.这从用大剂量利尿剂、低血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在
发布于 2023-10-27 13:32
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【不良反应】 已证明一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中.马来酸依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂。不须终止治疗。下述副作用与应用马来酸依那普利片有关:1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2%~3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用,包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍.肾衰和少尿罕见。2.
发布于 2023-10-27 13:25
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西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高
发布于 2023-11-21 22:05
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