硝酸异山梨酯片的药代动力学

　　ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

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硝酸异山梨酯片是什么

硝酸异山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion)，本品为白色片。缓解心绞痛，舌下给药，一次5mg，预防心绞痛，口服，一次5～10mg，一日10～30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制

发布于 2023-11-08 14:35

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硝酸异山梨酯片的药理毒理

药理学：硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、

发布于 2023-11-08 14:41

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硝酸异山梨酯片的使用注意事项

1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将

发布于 2023-11-08 15:01

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双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特

发布于 2024-01-24 16:04

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盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

药理毒理具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。药代动力学口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝

发布于 2023-10-30 07:12

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治疗冠心病的10种常规用药

1、硝酸甘油：对冠心病病人来说，硝酸甘油是一种急用药，常常被称为“救命药”，只要舌下含服一片，就可以在一两分钟之内，迅速扩张血管，改善供氧，进而达到缓解疼痛的目的。而且副作用小，即使没有被确诊为冠心病的人，一旦出现胸痛，也可以服用。 2、血管紧张素转换酶抑制剂/醛固酮受体拮抗剂：此类药物具有心血管保护作用，能够减轻冠状动脉内皮损伤，具有抗炎作用，促进血管扩张、抗血栓、抗凝集等效用。对于急性心肌梗

发布于 2024-07-11 13:29

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心绞痛吃什么好

如果是心绞痛的缓解期的话，就应该不能喝酒和吸烟，还应该调节日常是生活和工作的质量，还应该减轻精神的负担，还应该保持适当的体力活动，但是在一般的情况下是不需要卧床休息的。还应该选择那些作用比较久的抗心绞痛的药物，这样一来就可以防止心绞痛的防止，可以用硝酸酯制剂，比如说，硝酸异山梨酯，口服每天三次，并且一般都是在吃了以后的半个小时之内起到作用。如果是心绞痛的缓解期的话，有可能用一些钙通道的阻渧剂，这些

发布于 2022-09-30 01:05

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硝酸异山梨酯片的不良反应

常见的不良反应为头痛(>10%的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压或/和头晕(1-10%)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(<1%)恶心，呕吐，面部潮红，皮肤过敏(如皮疹)，此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道，包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严

发布于 2023-11-08 14:55

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正确认识和使用硝酸甘油

一、硝酸甘油的身世硝酸甘油又称硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯，是甘油的三硝酸酯，是一种威力极强的爆炸物。硝酸甘油最早于1847年由意大利都灵大学的化学家索布雷洛(AscanioSobrero)合成，诺贝尔在1866年利用硝酸甘油发展高稳定性、防误爆的硝酸甘油炸药，1878年，硝酸甘油被WilliamMurrell用来治疗心绞痛。作为药物，硝酸甘油属于硝酸酯类，含三个硝基，剂型包括气雾剂、舌下含服

发布于 2023-11-06 22:45

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马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

马来酸依那普利依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似

发布于 2023-11-10 02:07

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