硝酸异山梨酯片的药代动力学

　　ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

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硝酸异山梨酯片是什么

硝酸异山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion)，本品为白色片。缓解心绞痛，舌下给药，一次5mg，预防心绞痛，口服，一次5～10mg，一日10～30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制

发布于 2023-11-08 14:35

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硝酸异山梨酯片的不良反应

常见的不良反应为头痛(>10%的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压或/和头晕(1-10%)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(<1%)恶心，呕吐，面部潮红，皮肤过敏(如皮疹)，此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道，包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严

发布于 2023-11-08 14:55

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硝酸异山梨酯片的药理毒理

药理学：硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、

发布于 2023-11-08 14:41

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硝酸异山梨酯片的使用注意事项

1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将

发布于 2023-11-08 15:01

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双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特

发布于 2024-01-24 16:04

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盐酸肾上腺素注射液药代动力学

肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效，作用维持1-2小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可

发布于 2023-11-10 00:31

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盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/

发布于 2023-11-10 22:24

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马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

马来酸依那普利依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似

发布于 2023-11-10 02:07

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盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

药理毒理具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。药代动力学口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝

发布于 2023-10-30 07:12

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乙酰螺旋霉素的药代动力学

本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分

发布于 2023-10-21 06:44

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