发布于 2023-11-08 14:41

  药理学:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。毒理学:动物实验未观察到致癌和致突变现象。

硝酸异山梨酯片的药理毒理相关文章
硝酸异山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion),本品为白色片。缓解心绞痛,舌下给药,一次5mg,预防心绞痛,口服,一次5~10mg,一日10~30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制
发布于 2023-11-08 14:35
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ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇
发布于 2023-11-08 14:48
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1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者,使用本品应极度谨慎。 5.长期用药可出现耐受性,尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此,因此建议将
发布于 2023-11-08 15:01
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细辛脑片为白色片,主要成分化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用于支气管炎和支气管哮喘。那么,细辛脑片有怎样的药理毒理? 细辛脑片的药理毒理作用如下: 1.药理,本品具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘:能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛;止咳:对咳嗽中枢有较强的抑制作用;祛痰:引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;镇静:有接近安定的镇静作用,显著降低自发
发布于 2023-11-21 23:19
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药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。 药代动力学 口服吸收迅速,给药30分钟血药达峰,半衰期约为6小时,多次给药血清药物浓度与单次给药相同,不依赖于细胞色素P450代谢,主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢,本品原形药物4~5%、代谢物75%通过尿液排泄,动物试验体内主要分布于肝
发布于 2023-10-30 07:12
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常见的不良反应为头痛(>10%的病人),通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时,会出现低血压或/和头晕(1-10%),还会伴有眩晕,瞌睡,反射性心动过速和乏力。偶见(<1%)恶心,呕吐,面部潮红,皮肤过敏(如皮疹),此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道,包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严
发布于 2023-11-08 14:55
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药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性:双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验
发布于 2024-01-24 15:57
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西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。可用于治疗*****勃起功能障碍(ED)。 1.作用机制 勃起的生理机制涉及性刺激过程中*****海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。 2.药效学 (1)西地那非对*****勃起反应的作用。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)
发布于 2023-11-21 21:39
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一、硝酸甘油的身世 硝酸甘油又称硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯,是甘油的三硝酸酯,是一种威力极强的爆炸物。硝酸甘油最早于1847年由意大利都灵大学的化学家索布雷洛(AscanioSobrero)合成,诺贝尔在1866年利用硝酸甘油发展高稳定性、防误爆的硝酸甘油炸药,1878年,硝酸甘油被WilliamMurrell用来治疗心绞痛。 作为药物,硝酸甘油属于硝酸酯类,含三个硝基,剂型包括气雾剂、舌下含服
发布于 2023-11-06 22:45
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药理作用 (1)作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对
发布于 2023-11-10 21:58
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