药理学:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。毒理学:动物实验未观察到致癌和致突变现象。
硝酸异山梨酯片的药理毒理
发布于 2023-11-08 14:41
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硝酸异山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion),本品为白色片。缓解心绞痛,舌下给药,一次5mg,预防心绞痛,口服,一次5~10mg,一日10~30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制
发布于 2023-11-08 14:35
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常见的不良反应为头痛(>10%的病人),通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时,会出现低血压或/和头晕(1-10%),还会伴有眩晕,瞌睡,反射性心动过速和乏力。偶见(<1%)恶心,呕吐,面部潮红,皮肤过敏(如皮疹),此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道,包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严
发布于 2023-11-08 14:55
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1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。
2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。
3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。
4.患有严重的大脑多发性硬化症者,使用本品应极度谨慎。
5.长期用药可出现耐受性,尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此,因此建议将
发布于 2023-11-08 15:01
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ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇
发布于 2023-11-08 14:48
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叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下
发布于 2023-06-25 05:52
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主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌
发布于 2023-11-06 22:51
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异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
(3)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
发布于 2023-10-17 06:55
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药理作用
双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现:双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用,肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。
毒理研究
遗传毒性:双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验
发布于 2024-01-24 15:57
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细辛脑片为白色片,主要成分化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用于支气管炎和支气管哮喘。那么,细辛脑片有怎样的药理毒理?
细辛脑片的药理毒理作用如下:
1.药理,本品具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘:能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛;止咳:对咳嗽中枢有较强的抑制作用;祛痰:引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;镇静:有接近安定的镇静作用,显著降低自发
发布于 2023-11-21 23:19
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药理作用
(1)作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对
发布于 2023-11-10 21:58
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