脑干中的中缝核是哺乳动物脑 5-HT神经元密度最大的核团，大脑皮层是主要的投射区域，其中投射到额叶皮层的神经纤维最为浓密。还有枪额叶皮层以及运动皮层，主要投射来自于背侧中缝核。正中缝合和背侧中缝核的5-HT神经元包含高度并行的神经纤维，投射到多个终端领域。这表明那些在功能上相关的核可能接受同一组5-HT神经元甚至同一个神经元的投射。5-HT受体的现代分类是基于它的结构特征和使用的第二信使系统。5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂，已发现7种5-HT受体亚型。
其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联，其余6种均与G蛋白偶联，他们的结构包括7个跨膜区段，3个胞浆环和3个细胞外环。5-H通过激动不同的5-HT受体，可具有不同药理作用。
1. 心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应：①短暂的降低，这与5-HT激动5-HT3受体，引起心脏负性频率作用有关;②持续数分钟高血压，这是5-HT激动5-HT2受体，引起肾、肺等组织血管收缩所致;③长时间的低血压，是骨骼肌血管舒张所致，需要血管内皮细胞的参与。此外，5-HT激动血小板5-HT2受体，可引起血小板聚集。
2.平滑肌5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快;5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘病人对其特别敏感，但对正常人影响较小。
3.神经系统 动物侧脑室注射5-HT后，可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放，作用于感觉神经末梢，引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。
临床上使用选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)提高突触间隙5-HT浓度以治疗抑郁强迫诸多精神症状。但存在着引发血清素综合症的风险。
