5-羟色胺一种吲哚衍生物。分子式C10H12N2O。普遍存在于动植物组织中 。5-羟色胺能与酸作用生成结晶盐 。其盐酸盐熔点167～168℃ ;苦味酸盐熔点185～189℃。5-羟色胺在脑组织中的浓度较高，它是调节神经活动的一种重要物质。有些肌体组织当受到某些药物作用时，可以释放出5- 羟色胺，例如一个利血平分子可以使受作用的组织释放出几百个5-羟色胺分子，因而产生利血平的一系列生理作用。
作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。
5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用。5-HT受体分型复杂，已发现7种5-HT受体亚型。5-HT通过激动不同的5-HT受体亚型，可具有不同的药理作用，但5-HT本身尚无临床应用价值。
血清素重吸收抑制剂就是5-羟色胺重吸收抑制剂，简称SSRIs，百忧解(盐酸氟西汀)的实质，是新一类的效果好而副作用较小的抗抑郁药物。
