苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)是豆科植物苦参、山豆根、苦豆子的主要成分,属喹诺里西啶类生物碱,二者均具有广泛的生物活性,如抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心率失常、镇咳、杀菌等作用。其中氧化苦参碱氮原子以配位键与氧结合(结构见Fig.1)。研究表明,苦参碱和氧化苦参碱存在相互转化,氧化苦参碱在某些条件下氮氧键裂开转化为苦参碱。中国药典2005年版一部中苦参项下为测定苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量 资料来源 :医 学 教 育网 。本文从二者相互转化的关系出发,浅谈二种成分的相互转化对于中药及中药制剂质量控制的意义。
一、苦参碱与氧化苦参碱的相互转化
1、苦参碱、氧化苦参碱的天然存在情况
2、复方制剂中的转化情况 含苦参药材的复方(止痛散、苦参汤)水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱,随着煎煮时间的延长,比例显著加大。
3、体内转化情况 王明雷[ 王明雷,周秋丽,王本祥. 氧化苦参碱肠内菌代谢及吸收入血活性成分的研究.
二、质量控制
1、苦参碱和氧化苦参碱的含量测定方法 对于苦参碱和氧化苦参碱含量测定的报道较多,HPLC法、高效毛细管电泳法、薄层扫描法、荧光猝灭法均可用于药材及制剂中苦参碱和氧化苦参碱含量的同时测定。灵敏度较高的LC-MS法可用于血浆中微量氧化苦参碱和苦参碱的同时测定。
2、国家标准中苦参碱和氧化苦参碱含量测定情况 中国药典2000年版药典苦参项下的含量测定为采用薄层扫描法测定苦参碱的含量,规定按干燥品计算,含苦参碱不得少于0.08%。2005年版将苦参项下的含量测定修订为采用HPLC法测定苦参碱和氧化苦参碱的含量,规定按干燥品计算,含苦参碱和氧化苦参碱总量不得低于1.2%。国家局标准苦参总碱(WS-10001(HD-1106)-2002)的质量标准中采用容量法测定苦参总生物碱的方法。国家局标准苦豆子总碱(WS-10001(HD- 1391)-2003)的质量标准中未采用测定苦参碱或氧化苦参碱的方法,为HPLC测定槐定碱(C15H24N2O)的方法。
3、目前中药制剂中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定状况 目前对于处方中含苦参或山豆根的制剂,以及以苦参总碱投料制成的制剂,已有的国家标准中单一成分的含量测定以测定苦参碱的含量为多。