盐酸左西替利嗪片为类白色片，是新一代高效非镇静抗组胺剂，是盐酸西替利嗪R-异构体，其对H1受体的亲和力(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的两倍，为高选择性外周H1受体拮抗剂。
盐酸左西替利嗪片用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如：变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。
盐酸左西替利嗪片为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体 ——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，其抗组胺活性又相当于西替利嗪而渐受推崇。盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂。
