赤芍的主要成分包括芍药甙、芍药内酯甙、氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙、芍药吉酮、芍药新甙、胡萝卜甙，此外，还含有赤芍精即d-儿茶精以及没食子鞣质、苯甲酸等。研究还发现，赤芍还含有脂肪油、树脂、糖、淀粉、粘液质和蛋白质等。
研究表明，赤芍精对高黏滞血冠心病患者有改变血液流变性的作用，可使全血黏度比及红细胞电泳时间降低。此外，赤芍能通过影响钙代谢，调节TXA2/PGI2平衡抗动脉粥样硬化，其作用强于钙通道阻滞剂。 而且，变叶芍药根的水-醇提取物，有显著的镇静作用及某些止痛效果，还能轻度提高胃液的酸度;可用于改进食欲、消化机能及某些神经疾患。
1、 赤芍具有清热、镇痛、镇静、解痉挛以及抗惊厥的作用;
2、 赤芍有改善心肺功能的作用，它可以扩张冠状动脉，增加冠状动脉血的流量，所以，赤芍还有抗动脉粥样硬化的作用;而且，赤芍对油酸引起的急性肺损伤能显著降低肺循环阻力和肺动脉压，明显改善心功能及肺、血液氧合功能，因此，赤芍有抗呼吸窘迫综合征的作用;
3、 赤芍可以抑制多种球菌、杆菌以及某些致病性真菌的作用，所以，赤芍有抗病原微生物的作用，赤芍甙有抗炎作用;
4、 赤芍能够抑制血小板聚集、抗血栓的形成;
5、 赤芍有抑制迟发性变态反应的作用;
6、 此外，赤芍对血糖、肝脏具有作用，能够降低血糖，保护肝脏;
7、 赤芍还具有抗肿瘤作用及抗缺氧作用。
