对中枢神经系统的作用。
川芎有明显的镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。用川芎煎剂25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自发活动，对小鼠的镇静较大鼠更明显;它还能延长戊巴比妥的睡眠时间，但不能拮抗咖啡因的兴奋，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用。日本产川芎的挥发油部分对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋作用，剂量加大，则皆转为抑制。
对心脏的作用。
研究发现，川芎有增强血液流通的作用，可以使动物心率加快，心肌收缩力加强，血管扩张，这些作用随剂量的增加。而且，川芎有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。
对平滑肌的作用。
川芎浸膏的10%水溶液对妊娠家兔离体子宫，微量时能刺激受孕子宫，使其张力增高，收缩增强，终成挛缩;大量则反使子宫麻痹而收缩停止。
抗痉。
川芎中所含的阿魏酸与中性成分(?-Lactone)对平滑肌有抗痉作用。川芎生物碱，阿魏酸及川芎内酯都有解痉作用，而藁本内酯则是解痉的主要成分。iv藁本内酯还能明显解除乙酰胆碱、组胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩。
抑制肺血管收缩。
川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收缩，对肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩也有抑制作用。从离体组织和细胞对川芎嗪作用机制表明，川芎嗪对主动脉平滑肌的松弛效应与异搏停的特性非常相似，推测川芎嗪可能为一种新的钙离子拮抗剂。
抗菌作用。
川芎对大肠、痢疾(宋内氏)、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有抑制作用。川芎水浸剂(1:3)在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。 抗放射作用 川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im给药效果好，im给药较ig效果好。
抗放射作用。
川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用，且川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好。
用于胸胁疼痛。
风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌扑伤痛，川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用广泛，适用于各种瘀血阻滞之病症，尤为妇科调经要药。治胸胁疼痛，可配柴胡、香附等同用;治风湿痹痛，可配羌活、独活等同用;治症瘕结块，可配三棱、莪术等同用;治疮疡肿痛、跌打损伤，可配乳香、没药等同用。
调经。
治月经不调、经闭、痛经，常配当归等药同用;
用于感冒头痛，偏正头痛等症。
川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风头痛要药，可配细辛、白芷等同用，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。对于感受风邪引起的头痛，若可荆芥、防风、羌活等同用治风寒感冒头痛;与菊花、僵蚕等配伍，治风热头痛。此外，近年来临床常用该品治疗冠心病心绞痛。
其它作用。
川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。阿魏酸钠可减少H2O2及O2引起的脂质过氧化反应，有抗OH及丙二醛(MDA)溶血的作用。阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b(C36)与红细胞膜的结合。川芎嗪对以平阳霉素气管内给药制备的小鼠肺纤维化发生有抑制作用。
