因为药物是经过肝代谢，所以对肝功能不好自古以来红曲即被中医认为是极珍贵的保健补品，并对某些疾病具有良好的治疗功效。我国古代明确记载红曲医疗功效的药书，可以追溯至元朝吴瑞【日用草】所叙之“红曲酿酒，破血行药势”。同时代的饮膳太医忽思慧在【饮膳正要】中则说，红曲“健脾、益气、温中”。其后的药书如金元四大医家中最有名的朱丹溪在其【本草衍义补遗】中记载“红曲，活血消食，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷，陈久者良”;【本草纲目】则记述“红曲主治消食活血，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷。酿酒，破血行药势，杀山岚瘴气，治打扑伤损，治女人血气痛及产后恶血不尽”。
根据中国传统医学的理论，红曲味甘性温，具调节血脂浓度的功效，可减缓心血管疾病的一些征兆。台湾民间还流传，红曲用来治小孩和老人夜尿及轻微气喘的功效极为良好。由于红曲菌的好处不断地被发现，近年来世界各国的学者纷纷加入研究红曲菌的行列，结果发现红曲菌广泛存在于自然界的各角落，且为人类难得的益友，会产生数十种对人类很有用处的代谢物。它除了可产生各种酸、醇和酯等芳香物质外，也能产生多种水解酵素，可分解淀粉、蛋白质、核酸、果胶和半乳糖等。因此，可被用做制造多种发酵食品的重要材料。 红曲菌的二级代谢物是近年来国外很受重视的研究焦点，初期主要以红曲色素为对象。但最近则以高经济价值的莫那可林(monacolins)最受青睐，而红曲所产生的dimerumic acid 及黄酮酚(flavonoids)等天然抗氧化剂可能也具有不错的发展潜力。近年来的研究也发现，红曲菌的橘色色素与莫那可林K以及其他尚未鉴定的抗菌物质，可有效地抑制某些食品腐败菌，如枯草杆菌(Bacillus)链球菌(Streptococus)即绿浓杆菌(Pseudomonas)等之生长。
