肾脏，是分泌尿液排出机体代谢废物和有毒物质、维持体内水分及电解质平衡的重要器官，而且位于泌尿系统最上部，极易受到结石所致的肾内感染、肾积水(尿)造成功能损害。所以，采取药物治疗肾结石必须具备以下条件：(1)结石最长径不超过0.8厘米，而且表面光滑，无刺状突起;(2)无肾内感染和积水;(3) 肾功能正常;(4)患侧输尿管无畸形和病理性狭窄;(5)结石位于中、上肾盏或肾盂内;(6)临床症状不重。
药物选择及方法：(1)大量饮水。水有利尿作用，大量饮水则能增加尿量，稀释尿内固体盐类浓度，防止尿盐继续沉积于结石上使之增大;同时，大量尿液的分泌刺激肾盏、肾盂和输尿管壁平滑肌蠕动增多，促使结石排出。临床研究资料显示，尿结石患者每天饮水(茶)若能产生2500毫升以上尿量，就能明显提高排石疗效。
(2)草酸钙结石，每天口服氧化镁150～300毫克(分4次服)和维生素B6毫克。
(3)磷酸盐结石，每天口服正磷酸盐1.5～2.0克(分4次服)，则有抑制肠道吸收钙、降低尿钙浓度、溶解已形成结石中钙，使肾结石缩小易于排出的疗效。
(4)尿酸盐结石，口服12.5%枸橼酸钾10毫升，每天三次;每天同时加服别嘌呤300毫克。前者自尿中排出的大量钾离子结合尿内大量尿酸，防止结石增大，利于结石排出;后者则能抑制黄嘌呤酶合成尿酸，两者协同作用产生良好疗效。尿酸盐结石病人同时患有痛风者，应该进行同步治疗。别嘌呤对混合型结石也有较好的治疗效果。
(5)肾结石发生肾绞痛时，应用结晶盐酸普鲁卡因600毫克(不过敏者)，加入 5%葡萄糖盐水500毫升，静脉点滴注射、肌肉注射阿托品或杜冷丁等，止痛利尿效果都很好;在进行以上治疗的同时，尚需加用抗尿路感染药物--直至疼痛消失后三天，以防继发肾内感染;每次发作后，要进行一次B超复查，观察结石位置变化、是否发生梗阻、有无肾积水，以便根据新情况决定是否需要改变治疗方案。
(6)疼痛间歇期，每天定时服用东莨菪碱、黄体酮、阿托品等解痉药物，以增加肾盂和输尿管壁可扩张程度，提高结石排出率。
(7)每隔2～3个月作腹部X线摄片一次，以便了解药物治疗效果。
(8)除急性疼痛发作期外，患者平时仍可从事轻体力劳动和适当的体育锻炼，更有利于结石排出
