概括的说，肾上腺素的一般作用是使心脏收缩力增强;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。
具体的说，主要作用有：
1. 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率。由于心肌收缩性增加，心率加快，故心输出量增加。它还能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
2.作用于小动脉及毛细血管前括约肌。肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用;也能舒张冠状血管。
3.由于能够使心脏兴奋，心输出量增加，故使收缩压升高，身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。
4.能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
5. 能提高机体代谢，能促进肝糖原分解，升高血糖并且降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。
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