一、药理作用 包括：①抑制甲状腺激素的合成，通过抑制甲状腺过氧化物酶(其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化)，进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效，故改善症状常需2～3周，恢复基础代谢率需1～2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。
二、临床应用 临床用于：①甲亢的内科治疗，适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备，减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗，常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。
三、不良反应 主要有：①过敏反应，如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热;②消化道反应，有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症，应定期检查血象，注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
