药物治疗二尖瓣治疗主要是控制疾病的症状和预防疾病会产生的各种并发症。二尖瓣狭窄可能会心衰、房颤、血栓等并发症，药物的治疗包括预防风湿热复发，防止感染以及合并症的治疗。
1、心力衰竭：遵循心衰治疗的一般原则，利尿、强心、扩血管治疗。急性肺水肿时避免使用扩张小动脉为主的扩血管药。
2、心房颤动：治疗原则为控制心室率，争取恢复窦性心律，预防血栓栓塞。
（1）急性发作伴快室率：血流动力学稳定者，可静注西地兰将心室率控制在100/分钟以下。无效，可静注胺碘酮、心律平、β受体阻滞剂（美多心安、艾司洛尔）或钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓；急性发作伴肺水肿、休克、心绞痛或昏厥时，应立即电复律。
（2）慢性心房颤动：病程<1年，左房内径<60mm，无病态窦房结综合征或高度房室传导阻滞者，可考虑行药物（常用转复药物有奎尼丁、胺碘酮）或电复律术转复窦性心律。复律前应做超声检查以排除心房内附壁血栓。转复成功后用胺碘酮或奎尼丁维持窦性心律。不宜转复者，口服地高辛或联用地尔硫草、倍他乐克、氨酰心安将心室率控制在静息时70次/分钟左右。
3、抗凝适应证
（1）左房血栓。
（2）曾有栓塞史。
（3）人工机械瓣膜。
（4）房颤。如无禁忌证，较好华法林，控制血浆凝血酶原时间延长1.5～2倍；国际标准化比率2.0-3.0。复律前3周和复律后4周需服用华法林抗凝治疗。
当二尖瓣狭窄还处在左心房代偿期时，要赶紧做好预防工作，以免病情恶化。
1、防治风湿活动及治疗咽喉部链球菌感染。
2、避免剧烈活动和重体力劳动。有资料显示，活动时心率从70次/min增至80次/min时，房室跨瓣压差可增加1倍。
3、注意劳逸结合，饮食宜清淡和富含维生素，使心功能在较长时间内保持在代偿期，以延缓病情进展。
大多数情况下，药物治疗只能暂时减轻症状，无法治好疾病和控制病情的进展，要解除瓣膜狭窄必须采用相关的手术治疗才可以较好地控制病情的发展。
