苍耳过量服用容易中毒，据初步研究，多数学者认为这与其含毒性蛋白有关，也有部分学者认为毒性物质为苍耳甙和生物碱。毒蛋白是一种细胞原浆毒，其毒性可影响到机体的各个系统，常损害肝、心、肾等内脏实质细胞，使之发生混浊、肿胀、坏死，并使毛细血管扩张，血管渗透性增加，引起广泛性出血。中毒者常因呼吸及循环衰竭而死亡，同时出现消化及神经系统功能障碍，尤以肝脏损害为甚，有的还因出现肝昏迷而迅速死亡，即使治愈，也易留下肝脾肿大的后遗症。通过加热，能破坏毒蛋白的毒性。
毒性：苍耳全株均有毒，苍耳子仁脱脂部分的水浸剂毒性很大。若苍耳子用量过大(30克以上)或误食苍耳子10枚以上，可致中毒。金传山等按0.2毫升 /10克剂量给小鼠灌肠，每组10只，观察24小时内小鼠死亡数量。结果生品致小鼠死亡8只，炒品3只，炒后去刺则无死亡。其所作毒性实验结果证明苍耳子炒后去刺毒性最小，炒品次之，生品毒性最大。
苍耳子中毒多在服药1~3天后发病，吃生苍耳子者则较快，往往于吃后4~8小时发病。中毒者初见懒动、纳呆、恶心呕吐、腹痛泄泻或便秘; 重者并见头晕头痛、精神萎靡、嗜睡乏力、烦躁不安、两颊潮红、口鼻周围苍黄;部分患者可见尿少、血尿、蛋白尿或黄疸、转氨酶升高，甚至昏迷抽搐，心电图可见心动过缓、心律不齐或束支传导阻滞，易误诊为肾炎、肝炎或脑膜炎等;危重者烦躁不安、腹胀便血、鼻衄、呕吐、尿闭、心音微弱、血压下降、呼吸浅表或深长呈叹息样，可因呼吸循环衰竭而死亡。
