雄激素：大家可能首先想到用雄激素来对抗雌激素。天然雄激素副作用大、效力低，所以不适合临床应用，后来人们开发了人工合成雄激素(如达那唑、孕三烯酮)。但是人工雄激素仍旧存在副作用明显、患者耐受性差的缺点，这几年随着新的药物涌现，合成雄激素的使用有减少趋势。
孕激素：孕激素和雌激素是“两姐妹”，有时候“两人”好说好商量共同维护正常的生理机能(例如妊娠和月经)，有时候“两人”要掐架(例如治疗内异症)。但是，天然的孕激素治疗内异症效力也不够，也需要开发各种人工合成的高效孕激素(如甲羟孕酮，左旋炔诺酮等)。
促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)：雌激素主要由卵巢产生，而卵巢制造雌激素受到大脑分泌的“促性腺激素释放激素(GnRH)”的调节。受此启发，科学家们开发了一种叫做GnRH-a的药物，可以通过调节GnRH的释放来降低卵巢生产雌激素的能力。
芳香化酶抑制剂：话说雌激素也不是像孙悟空一样“噌”地就蹦出来了，制造雌激素需要工厂流水线般的若干步骤。芳香化酶就是其中重要的一步。科学家们灵机一动制造出了芳香化酶抑制剂，通过阻断“雌激素合成流水线”的重要一环来降低雌激素的水平。
雌、孕激素受体拮抗剂：包括米非司酮、三苯氧胺等药物，目前还在研究中，并未成为主要的治疗。
