在月經週期後期使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入做好準備。受精卵植入後則使之產生胎盤,並減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使其胎兒安全的生長,在與雌激素共同的作用下,可以促使乳房充分發育,為產乳做好準備。
臨床主要用於習慣性流產,痛經,經血過多或血崩症,閉經等症狀。口服大劑量也用於黃體酮不足所致疾患,如經前綜合徵,排卵停止所致的月經紊亂,良性乳腺病,絕經前和絕經期等。引導給藥可以代替口服,特別對肝病患者。還可以用於前列腺增生,睡眠呼吸暫停綜合徵。
使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透。大劑量使用時對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵的作用。本品口服經1-3小時血濃度達峰值,由於迅速代謝而失活,故一般採用注射給藥。