現在大家所說的“避孕藥”通常是指“短效複方口服避孕藥”。它們的有效成分都是一種雌激素加上一種孕激素。早在上世紀60年代，美國第一個複方口服避孕藥Enovid上市以來，口服激素避孕的方法一直顯示可靠的避孕效果。
但隨著避孕藥的廣泛使用，當時人們也發現避孕藥的一些不良反應，比如肥胖、腫瘤、血栓、肝臟損害等，因此又對避孕藥的成分不斷進行了改進。考慮到每日服用造成的不便，又開發了長效製劑、避孕針、皮下埋植劑、宮內緩釋系統等，但這些製劑由於種種原因終未成為主流。目前，短效複方口服避孕藥依然佔據著藥物避孕的主要舞臺。為何它如此受到人們青睞，其中確有原因。
一、口服避孕藥的原理
口服避孕藥主要通過模擬人體卵巢分泌的雌激素和孕激素來抑制垂體啟動“排卵程序”，達到避孕的目的。
排卵是在下丘腦、垂體、卵巢的諸多因素調控下發動的。在月經週期中，卵子通常在下次月經來潮前的第14天從卵巢中排出。在上次月經來潮到排卵的這段時間，卵巢分泌的雌激素逐漸增多，當雌激素達到高峰時，垂體產生“排卵”指令，卵巢便將卵子排出。
當卵子排出後，卵巢不僅分泌雌激素，另外還分泌孕激素，為女性懷孕做準備。如果此時受孕成功，就相當於對垂體發出了“不要再讓卵巢排卵”的指令，避免在孕期再排卵。
口服避孕藥的原理正是模擬機體妊娠的狀態，讓體內始終有一定量的雌激素和孕激素水平，大腦便以為機體處於懷孕狀態，垂體和卵巢便開始放假休息，這期間便不再排卵，也不可能受孕了[2]。
二、對口服避孕藥的誤解
很多人對激素是談之色變，但此“激素”非彼“激素”。的確，糖皮質激素大量使用以治療腎炎或其它風溼免疫病時會引起肥胖、胃潰瘍、骨質疏鬆等副作用，但並非所有激素都如此。口服避孕藥中的雌激素和孕激素雖然是人工合成的，但是作用與人體自身分泌的激素一致，且模擬的是人體的自然狀態，最重要的是：現代口服避孕藥中雌激素含量為20-35微克，這種劑量已被公認為是較安全的劑量，大量流行病學調查資料也證明其危害作用極小。因此不會有上述副作用，大可不必為之擔憂。
有人認為含激素的避孕藥有致癌作用，事實上，目前已經明確複方口服避孕藥能降低子宮內膜癌和卵巢癌的患病風險，對女性子宮和卵巢有保護作用。而對於乳腺癌，有研究認為複方口服避孕藥可能輕微增加其發病率（相對風險1.24）[3]。但這個相對風險的增高其實非常小，就連倒夜班都會增加乳腺癌風險1.4-1.5倍（詳見："熬夜導致乳腺癌？"）。話雖如此，不管服藥與否，定期的乳腺檢查還是必要的。
此外，經過長期研究發現，複方口服避孕藥沒有致畸作用，且代謝迅速，停藥次月就可以懷孕，並不會影響子代生長與發育[4]。
三、口服避孕藥的優點所在
口服避孕藥不斷髮展的過程中，在雌激素減量的同時，人們也不斷改進避孕藥中孕激素的效能。早期由於合成孕激素具有少量雄激素活性，因此服用者可出現糖、脂代謝異常、體重增加及痤瘡等不良反應。上世紀80年代推出的第三代孕激素，降低了雄激素活性，而孕激素活性不變或更強，不良反應也更低。
以第三代孕激素作基礎的複方口服避孕藥有媽富隆、美欣樂、敏定偶等。近年推出的新型避孕藥如達英-35、優思明等，其中含有的新型孕激素甚至有抗雄激素活性，因而還可以用於治療多囊卵巢綜合徵、女性雄激素性脫髮、女性中重度痤瘡等疾病。
此外，避孕藥直接作用於排卵環節，對性行為本身沒有任何干擾，因而不影響男女雙方的快感體驗。由於沒有了排卵，也杜絕了異位妊娠（即“宮外孕”）的發生，因而對有異位妊娠史的女性更為適用。（口服避孕藥是比避孕套安全係數更高的避孕方式，詳見："避孕，方法可靠最重要"）
四、哪些人應當慎用口服避孕藥
由於雌激素和孕激素對機體其它系統也會產生一定作用，服用避孕藥初期一些女性可出現短期不適，如類早孕反應，表現為頭暈、噁心、食慾減退等。另外，有的女性還可能出現陰道不規則出血等，這種現象多出現在漏服避孕藥後。隨著服藥時間的延長以上反應多會逐漸消失。如果隨著服藥產生的身體不適持續存在，應當儘早就醫，更換藥物或者其它避孕方式。
五、長期服藥避孕藥對人體會有甚麼不良影響呢？
目前的研究主要集中在心腦血管疾病、血栓、惡性腫瘤等方面。在心腦血管事件方面，研究發現，吸菸與服用避孕藥對心肌梗死風險有正相關協同作用[3]。也就是說，不吸菸的人，避孕藥是安全的，而對於吸菸者，避孕藥會放大吸菸的心腦血管損害作用。避孕藥還有輕微的升血壓作用，高血壓患者應避免使用。
血栓事件方面，儘管發生率很低，目前認為避孕藥總體上增加了靜脈血栓事件的風險（每10000名婦女每年約增加1.8例）。相較於老一代避孕藥，新型避孕藥的靜脈血栓事件發生率已明顯下降[3]。但近來發現，優思明等含有屈螺酮的新型避孕藥引起靜脈血栓事件的風險比含有左炔諾孕酮的前一代避孕藥反而略高，提醒服用這類避孕藥的婦女要警惕靜脈血栓事件的發生。如服藥期間出現頭痛、胸痛、腹痛、腿部疼痛或腫脹以及眼部不適等症狀時應及時就診。
惡性腫瘤方面，避孕藥除了前面提到的輕微增加乳腺癌發病率外，對乙肝表面抗原陽性者可輕度增加肝癌發生率，故在我國，乙肝患者不推薦服用口服避孕藥。
不過，對於非固定性伴侶的人群，口服避孕藥不能針對性傳播疾病產生保護，安全套則是更為適宜的避孕方式。
補充說明：以下不是上面討論的“避孕藥”。
長效避孕藥： 過去為了方便服用曾有人開發了長效口服避孕藥，每次服用可避孕1月左右，但這類藥物激素含量大，副反應較多，且在體內會有一定蓄積作用。
緊急避孕藥： 緊急避孕是指無保護性生活或避孕失敗後，為防止非意願的妊娠而採取的補救避孕法。緊急避孕藥所含孕激素量是短效避孕藥中的5倍，除了引起的噁心、嘔吐、陰道不規則出血等不良反應較重外，它對月經週期的干擾也很大。因此緊急避孕藥只能作為亡羊補牢的措施，不能作為常規避孕方法使用。
結論：短效複方口服避孕藥對於固定性伴侶、非吸菸非高血壓的年輕女性是一種可靠而安全的避孕方法。
