避孕藥的主要作用:抑制排卵，並改變子宮頸黏液，使精子不易穿透，或使子宮腺體減少肝糖的製造，讓囊胚不易存活，或是改變子宮和輸卵管的活動方式，阻礙受精卵的運送。
作用機理是多環節和多方面的，且因其所含成分、製劑、劑量和用法的不同而各異。如雌激素和孕激素的複方製劑以抑制排卵為主，小劑量孕激素以阻礙受精為主，大劑量孕激素以抗著床為主。以上應用機理的分類是相對的。
抑制排卵為主
雌激素和孕激素口服吸收後血藥濃度增高，通過負反饋作用抑制下丘腦促性腺釋放激素的分泌;此外血中性激素對垂體前葉也有直接抑制作用，可使垂體前葉促性腺激素分泌減少，血中卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)的量均減少，由於FSH分泌受抑制，妨礙卵泡的生長和成熟，沒有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由於月經中期的LH峰消失，排卵過程受到抑制。
阻礙受精為主
小劑量孕激素口服後，改變宮頸粘液的理化性質，阻礙受精。孕激素能抑制宮頸粘液的分泌，使粘液量減少但粘稠度增高，細胞含量增加，不利於精子穿透，使精子不易通過，達到阻礙受精的效果。在孕激素處於優勢情況下，精子獲能受到抑制，失去受精能力，因而影響受精。在整個月經週期連續服用小劑量孕激素，可阻礙受精，其優點是不含雌激素，副作用較少，但避孕效果較雌激素和孕激素的複方製劑差，且不規則出血的發生率較高。
