中藥桑白皮的作用含多種黃酮衍生物，如桑皮素、桑皮色烯素，桑根皮素等。桑白皮有利尿、降壓作用，對神經系統有鎮靜、安定、抗驚厥、鎮痛、降溫作用，對兔離體腸和子宮有興奮作用。
1.本品含多種黃酮衍生物，傘形花酯，東莨菪素，類似乙酰膽鹼的降壓成分，α、β-香樹精，揮發油，谷甾醇，果膠，軟脂酸及桑皮呋喃A等。桑白皮有利尿作用，能增加尿量及鈉、鉀、氯化物的排出;有較持久的降壓作用;尚有鎮靜、安定、抗驚厥、鎮痛、降溫等作用。此外，對兔離體腸肌及子宮有興奮作用。
2.近年來有報道以本品為主藥配伍清熱解毒，利水滲溼類藥，治療急、慢性腎炎，浮腫、水腫明顯者;若伴血壓高者，配伍平肝潛陽之品，有一定效果。
