小柴胡湯由七味藥物組成：柴胡，黃芩，半夏，人參(可用黨參代替)，生薑，大棗，炙甘草。
柴胡味辛、苦，性微寒，主入肝、膽經。它有三大功能：一是解熱作用，主要靠它的辛散之性，所以多被用於治療外感發熱，尤其是發熱與惡寒交替出現時;二是解鬱作用，柴胡辛散，又入肝膽經，肝膽主管疏通人體的氣機，所以柴胡自然能治肝膽氣鬱之證;三是昇陽作用，柴胡為傘形科植物，傘形科植物大多具有輕清上升的特性，能夠升提人的陽氣，所以小量的柴胡可以治療陽氣的不足或下陷的病症，如胃下垂、子宮下垂、脫肛等等。黃芩味苦性寒，主要入膽與肺經，所以善於清膽熱和肺熱，性質下沉入裡。柴胡與黃芩是小柴胡湯的靈魂藥，二者一個性升，一個性降;一個喜外散，一個喜內入;一個喜動，一個喜靜。所以二者相配，升降相因，出入相濟，動靜相合，從而調節人體氣機的升降出入、外邪入侵少陽的寒熱往來。
剩下的五味藥物，是作用於脾胃系統的，其中半夏、生薑主降，可以和胃止嘔;人參、甘草、大棗，主升，可以補益脾氣，也是有升有降，合在一起，就可以調理人體氣機的升降。那麼，肝膽病為甚麼要調理脾胃呢?這是由肝膽與脾胃的密切關係所決定的，肝膽在五行屬於木，脾胃在五行屬於土，木容易克土，所以肝膽病就容易導致脾胃病，有時肝膽病最先出現的卻是脾胃消化系統的症狀，往往因脾胃症狀的出現而確診為肝膽病，如乙型病毒性肝炎、膽囊炎、肝癌等就是如此。所以治療肝膽病，無論有無消化系統的症狀，都要加調理脾胃的藥物，從而斬斷病邪傳變的通道，防患於未然，張仲景對此總結為“見肝之病，知肝傳脾，當先實脾”。這也是小柴胡湯被大量使用於消化系統疾病的原因所在。
