對中樞神經系統的作用。
川芎有明顯的鎮靜作用。川芎揮發油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自發活動，對小鼠的鎮靜較大鼠更明顯;它還能延長戊巴比妥的睡眠時間，但不能拮抗咖啡因的興奮，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的驚厥或致死作用。日本產川芎的揮發油部分對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用，劑量加大，則皆轉為抑制。
對心臟的作用。
研究發現，川芎有增強血液流通的作用，可以使動物心率加快，心肌收縮力加強，血管擴張，這些作用隨劑量的增加。而且，川芎有非常明顯的對抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。
對平滑肌的作用。
川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮，微量時能刺激受孕子宮，使其張力增高，收縮增強，終成攣縮;大量則反使子宮麻痺而收縮停止。
抗痙。
川芎中所含的阿魏酸與中性成分(?-Lactone)對平滑肌有抗痙作用。川芎生物鹼，阿魏酸及川芎內酯都有解痙作用，而藁本內酯則是解痙的主要成分。iv藁本內酯還能明顯解除乙酰膽鹼、組胺以及氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣收縮。
抑制肺血管收縮。
川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收縮，對腎上腺素或氯化鋇引起的血管收縮也有抑制作用。從離體組織和細胞對川芎嗪作用機制表明，川芎嗪對主動脈平滑肌的鬆弛效應與異搏停的特性非常相似，推測川芎嗪可能為一種新的鈣離子拮抗劑。
抗菌作用。
川芎對大腸、痢疾(宋內氏)、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑(1:3)在試管內對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。 抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有一定的療效。川芎水溶性粗製劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im給藥效果好，im給藥較ig效果好。
抗放射作用。
川芎水溶性粗製劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護作用，且川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好。
用於胸脅疼痛。
風溼痺痛，症瘕結塊，瘡瘍腫痛，跌撲傷痛，川芎辛散溫通，功能活血祛瘀，作用廣泛，適用於各種瘀血阻滯之病症，尤為婦科調經要藥。治胸脅疼痛，可配柴胡、香附等同用;治風溼痺痛，可配羌活、獨活等同用;治症瘕結塊，可配三稜、莪術等同用;治瘡瘍腫痛、跌打損傷，可配乳香、沒藥等同用。
調經。
治月經不調、經閉、痛經，常配當歸等藥同用;
用於感冒頭痛，偏正頭痛等症。
川芎辛香善升，能上行頭目巔頂，具有祛風止痛作用，為治頭風頭痛要藥，可配細辛、白芷等同用，亦可跟據頭痛屬於何經進行適當配伍。對於感受風邪引起的頭痛，若可荊芥、防風、羌活等同用治風寒感冒頭痛;與菊花、殭蠶等配伍，治風熱頭痛。此外，近年來臨床常用該品治療冠心病心絞痛。
其它作用。
川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量，並能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白質和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏症的作用，它能保護雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質過氧化反應，有抗OH及丙二醛(MDA)溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補體溶血，抑制補體3b(C36)與紅細胞膜的結合。川芎嗪對以平陽黴素氣管內給藥製備的小鼠肺纖維化發生有抑制作用。
