雄激素由睪丸產生，另外，腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期後，睪丸開始分泌雄激素，以促進生殖器官的發育，出現第二性徵併產生性慾。雄激素還能刺激食慾，促進蛋白質合成，減少尿氮排出。
雄激素的主要作用是促進男性生殖器官的形成和第二性徵的發育。睪酮與FSH一起促進睪丸曲細精管的發育和精子發生和成熟。睪酮也是附睪、輸精管、精囊和前列腺等的發育和成熟所必需的。睪酮進入前列腺後，經5a-還原酶的作用生成活性更強的雙氫睪酮。大劑量睪酮使體內睪酮過量，通過反饋機理，首先抑制下丘腦及腺垂體促性腺激素分泌，繼而抑制睪丸內雄激素的合成和精子發生。在女性，雄激素與雌激素配合決定體毛、腋毛和陰毛的分佈。在卵巢局部產生的雄激素，轉變為雌激素後才發揮生理作用。
