主要抗菌譜包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、李司忒菌、布氏桿菌、敗血出血性巴斯德桿菌、白喉桿菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體和一些厭氧菌。其中肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌較易發生耐藥。
金黃色葡萄球菌部分敏感。腸桿菌科的一些菌，如沙門菌(包括傷寒桿菌)、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等大部菌株對本品敏感，但耐藥菌株已日見增多。沙雷桿菌、普魯威登菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌的多數菌株對本品耐藥。
口服吸收良好(75%～90%)。口服15mg/kg後2～3小時血藥達峰，為10～20μg/ml。靜脈滴注同量藥物的血藥峰濃度略高於上值。Vd為0.92L/kg，蛋白結合率約為50%，t1/2約為3小時。
新生兒的t1/2顯著高於成人，2周齡以下者t1/2約為24小時，2～4周齡者約為12小時。本品在體內分佈良好，可進入胸水、腹水、滑膜液和玻璃體內，腦組織中藥物濃度可高於血清濃度幾倍，但腦脊液藥物濃度只為血清濃度的1/2。可透過胎盤，並進入乳汁。在膽汁中含量較低。
正常肝功能者，有90%藥物在肝內與葡萄糖醛酸結合失活，2%藥物脫乙酰基和脫氯，另有8%在尿中原形排洩。
主要用於傷寒、副傷寒和其他沙門菌、脆弱擬桿菌感染。與氨苄西林合用於流感嗜血桿菌性腦膜炎。由腦膜炎球菌或肺炎鏈球菌引起的腦膜炎，在病人不宜用青黴素時，也可用本品。外用治療沙眼或化膿菌感染。
