虎骨酒首載於唐代孫思邈的《備急千金要方》，具有壯筋骨、強腰腎、祛風寒的功能。主治腎虛骨弱，少腹冷痛，行走無力，肩臂疼痛。尤其適於治療風痺寒痛、四肢拘攣以及肝腎虛損、腰腳軟弱無力等症。對氣血兩虛、腎氣不足、飲食不化、胸前疼痛等內科病症亦有奇效，每日飲虎骨酒早晚各三錢或五七錢，還能烏髮固齒、輕身壯骨、益壽延年。
中國曆代醫家在長期的醫療實踐中，認識到酒既是興奮劑，又是較高級的藥物。它是用穀物和曲所釀成的流質，其氣悍，質清，味苦甘辛，性熱。具有散塞滯、開方瘀結、消飲食、通經絡、行血脈、溫脾胃、養肌膚的功用。可以直接當“藥”，治療關節痠痛、腿腳軟弱、行動不利、肢寒體冷、肚腹冷痛等症。亦可在治病開處方中，把某些藥物用“酒漬”，或“以酒為使”，來引導諸藥迅速奏效。這就使酒與藥有機地結合起來，形成了完整的藥酒方。
虎骨酒不但能治療內科、婦科疾病，而且治療外科疾病也獨具風格。王燾《外臺秘要》裡有“治下部痔瘡方”，即“掘地作小坑，燒赤，以酒沃之，納吳茱萸在內，坐之，不過三度良。”《使琉球錄》中也有用藥酒治“海水傷裂”的記載：“凡人為海水鹹物所傷，及風吹裂，痛不可忍，用蜜半斤，水酒30斤，防風、當歸、羌活、荊芥各二兩，為末，煎湯浴之，一夕即愈。”
