腎臟，是分泌尿液排出機體代謝廢物和有毒物質、維持體內水分及電解質平衡的重要器官，而且位於泌尿系統最上部，極易受到結石所致的腎內感染、腎積水(尿)造成功能損害。所以，採取藥物治療腎結石必須具備以下條件：(1)結石最長徑不超過0.8釐米，而且表面光滑，無刺狀突起;(2)無腎內感染和積水;(3) 腎功能正常;(4)患側輸尿管無畸形和病理性狹窄;(5)結石位於中、上腎盞或腎盂內;(6)臨床症狀不重。
藥物選擇及方法：(1)大量飲水。水有利尿作用，大量飲水則能增加尿量，稀釋尿內固體鹽類濃度，防止尿鹽繼續沉積於結石上使之增大;同時，大量尿液的分泌刺激腎盞、腎盂和輸尿管壁平滑肌蠕動增多，促使結石排出。臨床研究資料顯示，尿結石患者每天飲水(茶)若能產生2500毫升以上尿量，就能明顯提高排石療效。
(2)草酸鈣結石，每天口服氧化鎂150～300毫克(分4次服)和維生素B6毫克。
(3)磷酸鹽結石，每天口服正磷酸鹽1.5～2.0克(分4次服)，則有抑制腸道吸收鈣、降低尿鈣濃度、溶解已形成結石中鈣，使腎結石縮小易於排出的療效。
(4)尿酸鹽結石，口服12.5%枸櫞酸鉀10毫升，每天三次;每天同時加服別嘌呤300毫克。前者自尿中排出的大量鉀離子結合尿內大量尿酸，防止結石增大，利於結石排出;後者則能抑制黃嘌呤酶合成尿酸，兩者協同作用產生良好療效。尿酸鹽結石病人同時患有痛風者，應該進行同步治療。別嘌呤對混合型結石也有較好的治療效果。
(5)腎結石發生腎絞痛時，應用結晶鹽酸普魯卡因600毫克(不過敏者)，加入 5%葡萄糖鹽水500毫升，靜脈點滴注射、肌肉注射阿托品或杜冷丁等，止痛利尿效果都很好;在進行以上治療的同時，尚需加用抗尿路感染藥物--直至疼痛消失後三天，以防繼發腎內感染;每次發作後，要進行一次B超複查，觀察結石位置變化、是否發生梗阻、有無腎積水，以便根據新情況決定是否需要改變治療方案。
(6)疼痛間歇期，每天定時服用東莨菪鹼、黃體酮、阿托品等解痙藥物，以增加腎盂和輸尿管壁可擴張程度，提高結石排出率。
(7)每隔2～3個月作腹部X線攝片一次，以便了解藥物治療效果。
(8)除急性疼痛發作期外，患者平時仍可從事輕體力勞動和適當的體育鍛煉，更有利於結石排出
