一、 第一代鎮靜催眠藥物包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等;
巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸)，但到1903年才發現它具有鎮靜作用，並認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數較低，容易產生耐受性和依賴性、藥物之間相互影響比較大、中等劑量即可抑制呼吸。
其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少，廣泛用於藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療，也可用於兒童睡行症、睡驚症和夢魘等疾病，或者用於拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶鹼等藥物的中樞興奮不良反應。
二、 第二代鎮靜催眠藥物主要是指苯二氮卓類鎮靜催眠藥。
該類藥物是臨床上最常用的一種鎮靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮(安定)曾經是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮卓(利眠寧)是這類藥中最先被合成者。後在瑞士拉羅切(La Rochey)藥廠藥理部動物實驗室發現此類藥物的精神活性 ;再後不久，第二個藥物地西泮問世。
該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;後期開發的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。它們的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。到目前為止，仍是治療失眠最常用的藥物。
苯二氮卓類藥能迅速誘導患者入睡，減少夜間覺醒次數，延長顧眠時間和提高睡眠質量，但也改變了通常的睡眠模式，使淺睡眠延長 、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲.做夢減少或消失。
苯二氮卓類藥物各有特點。如三唑侖：吸收快，起效快，無蓄積，無後遺作用，是較理想的催眠藥物;但缺點是半衰期短，用藥後易產生清晨失眠和白天焦慮，這可能被誤認為是劑量不足而不斷加量反而容易形成依賴性，導致停藥後的反跳性失眠和焦慮更嚴重。氟西泮：半衰期較長，很少發生清晨失眠與白天焦慮，但由於其主要代謝產物有活性，且活性代謝產物半衰期長達47～100h，故易蓄積。
三、 第三代鎮靜催眠藥物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆。
一般講，所有的鎮靜催眠藥對中樞神經系統都有抑制作用，會產生依賴性、戒斷症狀和宿醉現象。20世紀80年代後期，人們開發了新一代非苯二氮卓類催眠藥。唑吡坦是首先面市的該類藥物。由法國Sythelabo公司研製開發，1988年在法國上市，商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。
唑吡坦能顯著縮短入睡時間，同時能減少夜間覺醒次數，增加總睡眠時間，改善睡眠質量，次晨無明顯後遺作用。極少產生“宿睡”現象，也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。久服無成癮性，停藥後很少產生反跳性失眠，重複應用極少積聚，使用較為安全。因此上市後得到廣泛認同，已成為治療失眠症的標準藥物，有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。我國於1995年開始進口唑吡坦，商品名為“思諾思”。
第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好，半小時達血液濃度高峰，藥物代謝排洩快，半衰期為3～6小時，經腎臟代謝。本類藥物治療指數高，安全性高。基本不改變正常的生理睡眠結構，不易產生耐受性、依賴性。不良反應與患者的個體敏感性有關，主要為思睡、頭昏、口苦、噁心和健忘等。主要代表藥物有唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆等。
