在前列腺增生症的治療中，藥物治療佔有非常重要的地位。當有效的藥物還沒有出現之前，前列腺增生患者唯一有效的治療方法就是手術治療。這種狀況一直持續到20世紀80年代初期，此後幾種代表性的藥物進入市場，為前列腺增生患者帶來了福音。統計表明這些藥物上市以後幾年，前列腺增生手術量幾乎下降了一半，顯示了這些藥物的確切效果。
治療前列腺增生藥物有很多，目前常用的主要分為以下幾類：
1、α-腎上腺素能受體阻斷劑
它主要是阻斷前列腺體及膀胱頸部的α-受體，使前列腺平滑肌鬆弛，從而減少排尿阻力，迅速緩解排尿困難，主要有以下幾種藥物：特拉唑嗪(高特靈)、坦索羅辛(哈樂)、坦洛新等。此類藥物作用3天后即可起效，一週左右達到高峰。
2、5-α還原酶受體抑制劑
主要是阻斷睪酮向二氫睪酮(DHT)轉化，降低二氫睪酮，長期用藥可使前列腺體積縮小，主要是有保列治、愛普列特等。此類藥物往往需使用3月後方可起效。
3、植物製劑
多是天然植物或(和)花粉提取物，作用機制尚不明瞭，主要藥物有前列康、前列倍喜、舍尼通等。
